
Biotin-Rivaroxaban,生物素-利伐沙班
货号:RS-0008411
CAS:N/A
分子量:N/A
分子式:N/A
单位:瓶
纯度:98%+
外观:请咨询客服
储存温度:低温冷藏
溶剂:N/A
基本信息
Biotin-Rivaroxaban(生物素-利伐沙班)
英文名:Biotin-Rivaroxaban
中文名称:生物素-利伐沙班
基本介绍
利伐沙班(Rivaroxaban)是一种口服Xa因子抑制剂,通过抑制凝血因子Xa阻断凝血级联反应,用于预防和*疗静脉血栓栓塞(VTE)、非瓣膜性房颤(NVAF)的卒中预防。生物素偶联后,可借助血管内皮细胞或血栓表面潜在的生物素受体,实现*凝血药物的靶向递送,减少全身出血风险。
应用场景
1. 血栓性疾病靶向*凝
- 靶向血栓部位高表达的生物素相关分子(如炎症因子诱导的受体),提高利伐沙班在血栓局部的浓度,增强*凝效果,同时降低血液中药物浓度,减少牙龈出血、消化道出血等副作用。
- 适用于需长期*凝但出血风险较高的患者(如老年人、肾功能不全者)。
2. *凝监测与逆转
- 结合生物素-亲和素系统开发快速检测试剂,通过荧光或比色法测定血中利伐沙班浓度,辅助临床调整剂量;或利用亲和素的强结合能力,紧急逆转过量*凝效应。
制备思路
1. 酯键/酰胺键偶联
- 利伐沙班分子中的羧酸基团可与生物素的氨基通过EDC/NHS偶联,或其哌啶环氨基与生物素-NHS酯反应,形成稳定酰胺键。反应需在无水DMF中进行,控制pH 7.5-8.0避免药物水解。
- 引入短链PEG(如PEG2)作为连接臂,改善水溶性并减少空间位阻对Xa因子结合的影响。
2. 体外*凝活性验证
- 通过*Xa因子活性测定(如发色底物法)评估偶联物的*凝效力,要求IC₅₀值与原药接近(偏差<15%)。
3. 血栓靶向性评价
- 在体外血栓模型(如胶原-肾上腺素诱导的血小板聚集)中,通过生物素-亲和素-FITC染色观察偶联物在血栓表面的富集情况。
产地:西安
用途:科研
包装:瓶装
运输:低温冷藏运输
关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林生物致力于服务全球研发工作者,专注于提供生物素(Biotin)相关试剂及定制服务。生物素因其很高的亲和力和特异性,被广泛应用于生物医学研究和诊断领域。良林能够根据客户需求,定制各种生物素标记的化合物,包括生物素标记的多糖、蛋白质、核酸、小分子药物等。这些定制化产品广泛应用于药物递送、细胞标记、免疫检测和生物传感器等领域。
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