‌Biotin-Bemcentinib-PEG‌，生物素-PEG-贝美替尼

Biotin-Bemcentinib-PEG（生物素-PEG-贝美替尼）  
英文名：Biotin-PEG-Bemcentinib  
中文名称：生物素-PEG-贝美替尼  

基本介绍  
贝美替尼（Bemcentinib）是一种选择性AXL激酶抑制剂，用于*疗多种实体瘤（如非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌），通过抑制AXL通路阻断肿瘤细胞增殖与转移。引入PEG（聚乙二醇）连接臂后，可增加水溶性并减少免疫原性，生物素进一步赋予其靶向肿瘤微环境中生物素受体阳性细胞（如肿瘤相关巨噬细胞）的能力。  

应用场景  
1. 肿瘤免疫靶向*疗  
  - 靶向递送至肿瘤相关巨噬细胞（TAMs），抑制其AXL介导的促肿瘤表型（如M2*化），重塑肿瘤微环境，增强免疫检查点抑制剂（如PD-1*体）的疗效。  

2. 联合给药系统  
  - 通过PEG-生物素连接臂将贝美替尼与其他药物（如化疗药、放疗增敏剂）共载于亲和素修饰的纳米颗粒，实现多药协同靶向递送，克服肿瘤耐药性。  

制备思路  
1. PEG链活化  
  - 采用mPEG-NHS（甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺酯）与贝美替尼的氨基反应，先引入PEG链（如PEG2000），再通过PEG末端的羧基或巯基与生物素-NHS或生物素-马来酰亚胺偶联，形成“药物-PEG-生物素”三元结构。  

2. 偶联顺序优化  
  - 优先连接PEG链以改善药物水溶性，再进行生物素修饰，避免生物素的疏水环结构导致整体分子聚集。反应需在水性缓冲液（如PBS）中进行，控制PEG与生物素的摩尔比为1:1-1:2。  

3. 体外*肿瘤活性检测  
  - 在AXL高表达的肿瘤细胞系（如MDA-MB-231）中，通过MTT法测定偶联物的IC₅₀值，验证AXL抑制活性及生物素靶向对细胞摄取的增强作用。
产地：西安
用途：科研
包装：瓶装
运输：低温冷藏运输

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林生物致力于服务全球研发工作者，专注于提供生物素（Biotin）相关试剂及定制服务。生物素因其很高的亲和力和特异性，被广泛应用于生物医学研究和诊断领域。良林能够根据客户需求，定制各种生物素标记的化合物，包括生物素标记的多糖、蛋白质、核酸、小分子药物等。这些定制化产品广泛应用于药物递送、细胞标记、免疫检测和生物传感器等领域。

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