技术前沿

DOTA-PEG-DSPE,DOTA-聚乙二醇-磷脂

2025-02-27 分享

产品名称:DOTA-PEG-DSPE,DOTA-聚乙二醇-磷脂

一、组成成分

DOTA-PEG-DSPE由以下三部分构成:

DOTA:双三氮杂环四乙酸(或称为1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸),是一种大环配体,能够与多种金属离子(如钆、镥、镓、钇、铋等)形成稳定的螯合物。在生物医学成像中,DOTA成分可以与金属离子螯合,为各种成像模式创建造影剂,如MRI和核成像(SPECT或PET)。

PEG:聚乙二醇,是一种亲水性高分子材料,常用于改善药物的溶解度和稳定性,同时降低免疫反应。PEG的引入进一步提高了DOTA-PEG-DSPE的水溶性和稳定性,拓宽了其应用范围。

DSPE:1,2-二十烷基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(或称为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,1,2-双十二烷基磷脂酰乙醇胺),是一种磷脂类化合物,具有良好的生物相容性和膜融合能力。DSPE作为磷脂部分,使得DOTA-PEG-DSPE能够高效穿透细胞膜,实现药物的直接递送。

二、合成方法

DOTA-PEG-DSPE通常通过以下方式合成:

PEG与DSPE的偶联:通过化学反应将PEG链连接到DSPE分子上,形成PEG修饰的脂质体。通常,使用某些化学交联剂(如NHS酯、EDC等)使得PEG与DSPE的氨基或羧基结合。

DOTA的偶联:通过DOTA的末端反应位点与PEG-DSPE连接,形成DOTA-PEG-DSPE。这可以通过偶联反应(如酰胺化反应)实现。

三、特性与应用

高稳定性与长循环时间:DOTA的金属螯合能力和PEG的修饰共同作用,使得DOTA-PEG-DSPE在体内具有较长的循环时间和稳定性。

良好的生物相容性:PEG部分能减少免疫反应,延长半衰期,增强生物相容性,降低副作用。

靶向性:通过进一步修饰DOTA-PEG-DSPE(如连接靶向配体、抗体等),可以增强对特定细胞或组织的靶向性。

多功能性:

药物递送:DOTA-PEG-DSPE能够封装多种药物,尤其是那些需要精准控制释放时间和位置的生物活性分子。通过将其引入纳米粒子中,不仅可以实现药物的靶向传递,还能通过DOTA的金属离子螯合功能,增强药物的疗效。

生物医学成像:通过DOTA基团与金属离子的配位结合,DOTA-PEG-DSPE可以作为生物医学成像中的造影剂,用于MRI和核成像等。

放射性同位素标记与靶向治疗:DOTA-PEG-DSPE与放射性同位素结合后,能够在疾病的早期诊断和治疗中提供精确的靶向定位,显著提高诊断的准确性和治疗效果。此外,通过DOTA螯合放射性金属离子(如¹⁷⁷Lu或²²³Ra),结合脂质体递送系统,将放射性剂量精准输送至肿瘤区域,从而实现高效的局部杀伤作用。

产地:西安

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,具有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林科研服务平台致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。

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