环状五肽CRGD(fk)的解析与应用

产品名称：环状五肽CRGD(fk)的解析与应用

1. 合成策略

固相合成（SPPS）：

线性肽合成：

使用Fmoc保护氨基酸，逐步延长序列：Cys(Trt)-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Phe-Lys(Boc)。

环化反应：

方案A：脱保护后，Lys侧链氨基与Cys的巯基在DMSO中氧化形成二硫键（需pH 8-9）。

方案B：使用HATU/DIPEA催化，直接形成头尾酰胺键（无需Cys）。

纯化与验证：

HPLC：分离线性副产物及未环化肽（保留时间差异）。

质谱：确认分子量（理论MW：577.6 Da）。

2. 核心性能

性能 环状CRGD(fk)

受体亲和力 αvβ3整合素Kd~10 pM（比线性肽高100倍）。

血清稳定性 24 h后保留>90%活性（线性肽<5%）。

肿瘤靶向性 肿瘤/血液比达15:1（48 h，异种移植模型）。

代谢途径 主要经肾脏清除（分子量<1 kDa）。

产地：西安

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，具有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林科研服务平台致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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