技术前沿

DOTA-Tetrazine的应用场景

2025-04-01 分享

产品名称:DOTA-Tetrazine的应用场景

1. 合成策略

步骤1:DOTA功能化

将DOTA的羧酸基团转化为活性酯(如NHS酯),或氨基基团转化为马来酰亚胺。

步骤2:四嗪偶联

直接偶联:四嗪的氨基(-NH₂)与DOTA的NHS酯反应,形成DOTA-Tetrazine。

间隔臂引入:先修饰PEG链至DOTA,再偶联四嗪(如DOTA-PEG₂-Tetrazine)。

纯化:HPLC分离未反应四嗪及多聚体,确保探针纯度。

2. 应用场景

(1)放射性靶向治疗

诊疗一体化:

¹⁷⁷Lu-DOTA-Tetrazine:螯合¹⁷⁷Lu后,通过四嗪-TCO反应靶向递送放射性剂量至肿瘤。

优势:结合核素治疗与生物正交反应的时空控制,减少脱靶辐射。

实例:

TCO修饰的PSMA抗体预靶向前列腺癌,随后注射¹⁷⁷Lu-DOTA-Tetrazine实现局部辐射治疗。

(2)PET成像引导手术

⁶⁸Ga-DOTA-Tetrazine:

螯合⁶⁸Ga后,利用四嗪-TCO反应富集于手术切缘,PET扫描实时指导肿瘤切除。

优势:术中实时成像,提升切除彻底性。

(3)双模态成像探针

多功能化设计:

DOTA-Tetrazine螯合⁶⁸Ga(PET)并负载荧光染料(如Cy5),实现术前PET定位与术中荧光引导切除。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-Tetrazine的应用场景

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,具有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林科研服务平台致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


我们可以提供的相关产品:     

CRGD(fk)环肽,RGD肿瘤靶向肽,cyclo(RGDfK),

DSPE-PEG-RVG29肽,磷脂聚乙二醇靶向肽,磷脂PEG多肽RVG29,

DSPE-PEG-肽,氨基酸序列CGEAIPMSIPPEVK,中性粒细胞弹性蛋白酶

多肽PVGLIGC,Pro-Val-Gly-Leu-Ile-Gly-Cys,定制多肽,生物活性

脑靶向多肽Angiopep-2,TFFYGGSRGKRNNFKTEEY,906480-05-5,

线肽RGD,Arg-Gly-Asp,C12H22N6O6,99896-85-2,

DSPE-PEG-多肽C-LNSSQPS-C,PEG2K,生物相容性,低免疫原性