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DOTA-PEG4-amine的分子结构设计

2025-04-01 分享

产品名称:DOTA-PEG4-amine的分子结构设计

1. 分子结构设计

核心组成:

DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):大环螯合剂,强效螯合放射性金属离子(如Ga-68、Lu-177、Y-90)。

PEG4(四聚乙二醇):亲水短链,提供柔性和空间位阻,减少蛋白吸附,延长血液循环时间。

-NH₂(胺基):末端活性基团,用于偶联抗体、肽类或纳米材料(如通过EDC/NHS、点击化学等)。

典型结构:

DOTA-PEG4-NH₂

(DOTA通过PEG4链连接末端胺基,形成多功能偶联平台。)

2. 合成路径设计

关键步骤:

PEG4修饰:

方法一:DOTA-NHS与H₂N-PEG4-COOH反应,生成DOTA-PEG4-NH₂(通过酰胺键)。

方法二:DOTA的羧酸基团与H₂N-PEG4-NH₂通过EDC/NHS反应,生成DOTA-PEG4-NH₂(通过酯键)。

纯化:

HPLC分离产物,去除未反应小分子及副产物。

替代策略:

模块化合成:预先合成Boc-NH-PEG4-COOH,脱保护后与DOTA-NHS反应,避免胺基副反应。

固相合成:利用树脂固定PEG4链,逐步偶联DOTA和胺基,提高纯度。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-PEG4-amine的分子结构设计

关于我们:

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