DOTA-PEG4-amine的分子结构设计
产品名称:DOTA-PEG4-amine的分子结构设计
1. 分子结构设计
核心组成:
DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):大环螯合剂,强效螯合放射性金属离子(如Ga-68、Lu-177、Y-90)。
PEG4(四聚乙二醇):亲水短链,提供柔性和空间位阻,减少蛋白吸附,延长血液循环时间。
-NH₂(胺基):末端活性基团,用于偶联抗体、肽类或纳米材料(如通过EDC/NHS、点击化学等)。
典型结构:
DOTA-PEG4-NH₂
(DOTA通过PEG4链连接末端胺基,形成多功能偶联平台。)
2. 合成路径设计
关键步骤:
PEG4修饰:
方法一:DOTA-NHS与H₂N-PEG4-COOH反应,生成DOTA-PEG4-NH₂(通过酰胺键)。
方法二:DOTA的羧酸基团与H₂N-PEG4-NH₂通过EDC/NHS反应,生成DOTA-PEG4-NH₂(通过酯键)。
纯化:
HPLC分离产物,去除未反应小分子及副产物。
替代策略:
模块化合成:预先合成Boc-NH-PEG4-COOH,脱保护后与DOTA-NHS反应,避免胺基副反应。
固相合成:利用树脂固定PEG4链,逐步偶联DOTA和胺基,提高纯度。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
关于我们:
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