DOX-NHS；阿霉素-活性酯

产品名称：DOX-NHS；阿霉素-活性酯

1. 偶联策略与优化

药物-抗体比（DAR）控制：

通过调整反应摩尔比（DOX-NHS:抗体）控制DAR（通常2-4），平衡疗效与毒性。过高DAR可能导致抗体聚集或药效过强。

位点特异性偶联：

引入 酶切位点（如Val-Cit linker）或 四嗪-反式环辛烯（Tz-TCO）点击化学，实现定向偶联，提高均一性和稳定性。

PEG间隔臂：

在阿霉素与抗体间引入PEG链，减少空间位阻，增强药物释放。

2. 优势与挑战

优势：

靶向递送：利用抗体特异性识别肿瘤相关抗原（如HER2、CD20），减少脱靶毒性。

旁观者效应：阿霉素释放后可杀伤邻近未结合抗体的肿瘤细胞。

模块化设计：NHS化学兼容性强，适用于多种抗体类型。

挑战：

异质性：赖氨酸随机偶联导致ADC批次间差异，影响药代动力学。

稳定性：NHS酯在血液中可能水解，需优化linker稳定性。

免疫原性：偶联物可能引发抗药抗体（ADA）反应，加速清除。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，具有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林科研服务平台致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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