RB-MTX；罗丹明标记甲氨蝶呤

产品名称：RB-MTX；罗丹明标记甲氨蝶呤

1. 分子结构与特性

甲氨蝶呤（MTX）：

抗叶酸药物，通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）阻断嘌呤合成，抑制肿瘤细胞增殖。

结构：含 谷氨酸侧链（羧基）、蝶啶环 和 对氨基苯甲酸（氨基），提供多个标记位点。

罗丹明（Rhodamine）：

荧光染料，激发/发射波长通常在 550-570 nm / 575-600 nm，适合生物成像。

结构：含 氧杂蒽环 和 氨基，可通过 琥珀酰亚胺酯（NHS） 或 异硫氰酸酯（ITC） 活化后与MTX反应。

连接方式：

直接偶联：罗丹明的活性基团（如NHS）与MTX的氨基（-NH₂）或羧基（-COOH）反应。

链接分子：引入 PEG 或 氨基酸 作为间隔臂，减少空间位阻对药效的影响。

2. 合成方法

步骤1：MTX活化

羧基活化：使用 EDC/NHS 活化MTX的谷氨酸羧基，生成活性酯中间体。

氨基活化：通过 琥珀酰亚胺-4-(N-马来酰亚胺基甲基)环己烷-1-羧酸酯（SMCC） 引入马来酰亚胺基团。

步骤2：罗丹明修饰

NHS-罗丹明：商业化的NHS活化罗丹明直接与MTX的氨基反应。

马来酰亚胺-罗丹明：与MTX的巯基（-SH）通过迈克尔加成反应（需预先还原MTX的二硫键）。

纯化与验证

HPLC：分离未反应物，收集RB-MTX组分。

质谱（MS）：确认分子量（MTX: 454.45 g/mol + 罗丹明: ~450 g/mol）。

荧光光谱：验证标记后罗丹明的荧光强度（通常保留>80%）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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