CY3-Raltitrexed，Cyanine3-Raltitrexed，CY3-雷替曲塞荧光标记

CY3-Raltitrexed，Cyanine3-Raltitrexed，CY3-雷替曲塞荧光标记

CY3 - 雷替曲塞是将 CY3 荧光染料（发射波长约 580nm）共价偶联至雷替曲塞的探针。雷替曲塞是胸苷酸合成酶（TS）抑制剂，通过抑制 DNA 合成发挥作用，常用于结直肠癌。CY3 标记后保留其 TS 抑制活性，同时赋予荧光示踪能力，可用于研究药物在肿瘤细胞内的摄取、代谢及耐药机制，或评估纳米载体对雷替曲塞的递送效率。

结构合成

雷替曲塞分子含多个可修饰位点，如羧基、氨基及哌啶环。合成步骤如下：

CY3 活化：CY3 羧基经 EDC/NHS 反应生成活性酯（CY3-NHS），增强亲核反应活性。

偶联反应：将雷替曲塞溶解于 DMF 或 DMSO，加入 CY3-NHS 及催化量 TEA（pH 8.0），室温反应 6-8 小时。雷替曲塞的氨基（如哌啶环侧链）与 CY3-NHS 形成酰胺键。

纯化分离：反应液经反相 HPLC（C18 柱，乙腈 / 水 = 30:70 v/v，含 0.1% TFA）分离，收集目标峰后冻干。通过质谱（ESI-MS）确认分子量变化（理论值约 1100 Da），并以 ¹H NMR 验证哌啶环信号位移，确保标记未破坏 TS 结合位点。

名称：CY3-Raltitrexed，Cyanine3-Raltitrexed，CY3-雷替曲塞荧光标记

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.04.10