叶酸聚乙二醇活性酯，FA-PEG-NHS

产品名称：叶酸聚乙二醇活性酯，FA-PEG-NHS

1. 分子结构

叶酸（FA）：

靶向配体，对叶酸受体（FR）高亲和力（Kd ~1 nM），而多种肿瘤细胞（如卵巢癌、肺癌）表面FR过表达。

PEG（聚乙二醇）：

亲水性连接臂，提高化合物水溶性，减少空间位阻，延长体内循环时间（分子量常用2000~10000）。

NHS（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：

活性酯基团，与氨基（-NH₂）高效反应，形成稳定酰胺键，用于修饰蛋白质、抗体或纳米颗粒。

2. 物理化学性质

溶解性：

易溶于DMSO、DMF等极性溶剂，难溶于水（需与载体结合后分散）。

稳定性：

需避光、-20℃储存，防止NHS酯水解。

生理条件下（pH 7.4）稳定，避免极端pH或高温。

反应活性：

NHS酯在弱碱性条件（pH 8.0~9.0）下与氨基反应，反应速率快，效率高。

3. 合成方法

步骤：

PEG双官能团化：

使用一端为氨基（PEG-NH₂）、另一端为羧基（PEG-COOH）的聚乙二醇。

叶酸偶联：

将叶酸的羧基（-COOH）与PEG-NH₂的氨基通过酰胺键连接，形成FA-PEG-NH₂。

活化羧基：

将PEG另一端的羧基转化为NHS酯（如使用EDC/NHS活化），最终得到FA-PEG-NHS。

优化点：

控制叶酸与PEG的摩尔比（通常1:1.2~1:1.5）。

使用高效催化剂（如EDC/Sulfo-NHS）提高偶联效率。

4. 应用场景

肿瘤靶向治疗：

修饰脂质体、纳米颗粒或聚合物胶束，通过FA-FR介导的内吞实现药物靶向递送。

优势：主动靶向提高药物在肿瘤部位的富集，降低副作用。

成像探针：

结合荧光分子（如Cy5）或放射性核素，构建肿瘤靶向成像探针。

生物分子修饰：

偶联抗体或蛋白质，赋予靶向功能（如FA-PEG-抗体用于CAR-T细胞疗法）。

体外诊断：

修饰磁珠或微球，用于循环肿瘤细胞（CTC）的分离与检测。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，具有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林科研服务平台致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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