叶酸聚乙二醇活性酯，FA-PEG-NHS

产品名称：叶酸聚乙二醇活性酯，FA-PEG-NHS

1. 分子结构

叶酸（FA）：

靶向配体，对叶酸受体（FR）高亲和力（Kd ~1 nM），而多种肿瘤细胞（如卵巢癌、肺癌）表面FR过表达。

PEG（聚乙二醇）：

亲水性连接臂，提高化合物水溶性，减少空间位阻，延长体内循环时间（分子量常用2000~10000）。

NHS（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：

活性酯基团，与氨基（-NH₂）高效反应，形成稳定酰胺键，用于修饰蛋白质、抗体或纳米颗粒。

2. 物理化学性质

溶解性：

易溶于DMSO、DMF等极性溶剂，难溶于水（需与载体结合后分散）。

稳定性：

需避光、-20℃储存，防止NHS酯水解。

生理条件下（pH 7.4）稳定，避免极端pH或高温。

反应活性：

NHS酯在弱碱性条件（pH 8.0~9.0）下与氨基反应，反应速率快，效率高。

3. 合成方法

步骤：

PEG双官能团化：

使用一端为氨基（PEG-NH₂）、另一端为羧基（PEG-COOH）的聚乙二醇。

叶酸偶联：

将叶酸的羧基（-COOH）与PEG-NH₂的氨基通过酰胺键连接，形成FA-PEG-NH₂。

活化羧基：

将PEG另一端的羧基转化为NHS酯（如使用EDC/NHS活化），最终得到FA-PEG-NHS。

优化点：

控制叶酸与PEG的摩尔比（通常1:1.2~1:1.5）。

使用高效催化剂（如EDC/Sulfo-NHS）提高偶联效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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