技术前沿

BCN-DOTA-GA螯合剂大环化合物

2025-04-17 分享

BCN-DOTA-GA 是一种结合了环丙烷环辛炔(BCN)、DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)和甘氨酸(Glycine, GA)的螯合剂大环化合物。它利用 DOTA 的高效金属螯合能力和 BCN 的“点击化学”反应特性,广泛应用于生物医学成像和药物开发领域。

结构特点

环丙烷环辛炔(BCN):BCN 是一种高效的“点击化学”反应基团,能够与叠氮基团快速反应生成稳定的三唑环结构。这种反应条件温和,生物相容性好,反应速率快。

DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):DOTA 是一种具有高配位能力的四氮杂环配体,能够螯合多种金属离子,如镓(Ga)、铟(In)等。其结构中的四个氮原子和四个羧基提供了丰富的配位位点。

甘氨酸(Glycine, GA):甘氨酸是一种简单的氨基酸,提供了一个连接位点,用于进一步的化学修饰或偶联反应。

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应用领域

生物医学成像:通过 DOTA 钳合放射性金属离子(如68Ga),用于正电子发射断层扫描(PET)成像。BCN 的“点击化学”反应特性使其能够特异性结合靶向分子,实现高分辨率成像。

药物递送:利用 DOTA 的金属螯合能力和 BCN 的“点击化学”反应特性,将药物分子连接到靶向载体上,实现药物的靶向递送。

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