FITC-CRGDKGPDC 荧光标记修饰二硫键环肽的结构特性‌

FITC-CRGDKGPDC 荧光标记修饰二硫键环肽

英文名：FITC-CRGDKGPDC

中文名：荧光标记修饰二硫键环肽

描述：

FITC-CRGDKGPDC 是一种基于二硫键环化的iRGD肽，通过FITC荧光标记实现肿瘤靶向与荧光示踪双重功能。其核心结构包含CRGDKGPDC序列，通过C1与C9的半胱氨酸残基形成分子内二硫键环化，显著提升肽链稳定性及整合素受体亲和力‌。

结构特性‌

iRGD环状构象‌：二硫键环化减少蛋白酶降解风险，半衰期较线性肽延长3-5倍，适合体内应用‌。

CendR基序‌：C端含有RGDKGP序列，可激活神经纤毛蛋白-1（NRP-1）介导的跨膜转运，增强肿瘤穿透性‌。

FITC标记位点‌：FITC通常偶联于N端或赖氨酸侧链，避免干扰RGD活性域与整合素αvβ3的结合‌。

靶向机制‌

CRGDKGPDC 通过RGD基序特异性结合肿瘤细胞和血管内皮细胞表面的整合素αvβ3受体，随后通过CendR基序激活NRP-1依赖的内化途径，促进药物或纳米载体穿透肿瘤基质屏障‌。实验表明，该肽可提升纳米颗粒在肿瘤组织的富集量达4倍以上‌。

应用领域‌

肿瘤靶向递送‌：偶联阿霉素脂质体或紫杉醇纳米粒，降低系统毒性并提高抑瘤率‌。

多模态成像‌：联合近红外染料（如ICG）实现荧光-光声双模成像，用于术中导航和疗效评估‌。

免疫治疗‌：引导CAR-T细胞靶向肿瘤微环境，增强免疫细胞浸润和杀伤效率‌。

合成与优化‌

采用固相合成法构建线性肽链，经氧化形成二硫键环化结构，再通过FITC异硫氰酸酯与氨基共价连接‌。需通过质谱验证环化效率（＞90%）和荧光标记率（1:1），并通过流式细胞术验证靶向活性‌。

产地：良林科研服务平台

用途：科研

储藏条件：冷藏 

关于我们：

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