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DSPE-PEG-COOH MW 1000、2000、3400、5000的性质总结

2025-05-09 分享

DSPE-PEG-COOH(MW 1000、2000、3400、5000)的性质总结

一、‌化学结构与共性特征

组成与两亲性‌

DSPE部分‌:含两条硬脂酸链(C18脂肪酸)和磷脂酰乙醇胺头部,赋予疏水性和膜结合能力,可嵌入脂质双层;

PEG链‌:亲水性聚乙二醇链,分子量(MW)不同影响溶解性、空间位阻和生物相容性;

羧酸基团(-COOH)‌:位于PEG末端,用于与氨基、羟基等官能团偶联,实现功能化修饰。

理化性质共性‌

外观‌:白色或类白色固体粉末,纯度影响具体色泽;

溶解性‌:水溶性随PEG链增长(MW增加)而提升,可溶于氯仿、甲醇等有机溶剂;

稳定性‌:需避光、低温(-20℃)保存,避免高温(>25℃)和湿度导致的氧化或自聚。

 

二、‌分子量(MW)特异性差异 

 

分子量

关键特性

典型应用场景

‌MW 1000‌

PEG链较短,疏水性较强,胶束尺寸较小(~20 nm),CMC(临界胶束浓度)较高

适用于快速释放的载药系统或需要小粒径的纳米颗粒修饰

‌MW 2000‌

平衡亲疏水性,CMC较低(~0.02 mg/mL),胶束稳定性优良

广泛用于脂质体(如DOXIL®)、mRNA疫苗载体(与阳离子脂质复配)

‌MW 3400‌

长链PEG增强空间位阻,减少蛋白质非特异性吸附,延长体内循环时间

靶向药物递送系统(如叶酸修饰脂质体)或长效缓释制剂28

‌MW 5000‌

水溶性*佳,胶束尺寸较大(~50-100 nm),CMC*低(<0.01 mg/mL)

用于高载药量胶束、生物成像探针修饰或需长期稳定性的递送系统

 

三、‌功能化与生物相容性‌

偶联能力‌

羧基可通过EDC/NHS活化与氨基化合物形成酰胺键,或与羟基通过酯化反应连接;

分子量越大(如MW 5000),末端羧基反应活性受PEG链空间位阻影响可能略降,需延长活化时间。

生物相容性‌

PEG链越长(如MW 3400/5000),免疫原性越低,血液半衰期越长(如PEG5000修饰脂质体半衰期可达48小时);

羧基功能化可结合靶向配体(如抗体、叶酸),增强特异性递送能力。

 

四、‌储存与加工建议‌

冻干保存‌:建议以冻干粉形式储存于-20℃,复溶后活性损失率<5%;

加工温度‌:加热溶解时温度不超过50℃,避免PEG链断裂或羧基降解;

溶剂选择‌:优先使用无水DMSO或DMF溶解,水相反应需控制pH(7.0-8.5)。

 

总结

DSPE-PEG-COOH的性质随分子量(1000-5000)变化显著:‌低MW(1000-2000)‌适用于小尺寸、快速释放体系;‌高MW(3400-5000)‌则更适于长效循环、高稳定性载体的构建。实际应用中需根据目标需求(载药量、粒径、循环时间)选择适配的分子量。