Cys-Arg-Glu-Lys-Ala，CREKA的合成路线

Cys-Arg-Glu-Lys-Ala， CREKA的合成路线

CREKA 是一种含有半胱氨酸（Cys）、精氨酸（Arg）、谷氨酸（Glu）、赖氨酸（Lys）和丙氨酸（Ala）的五肽序列。它能够特异性地结合到肿瘤血管内皮细胞表面过度表达的纤维连接蛋白上，因此在肿瘤靶向中应用。CREKA 可以作为靶向配体，引导药物载体或性分子特异性地富集到肿瘤组织，提高药物的靶向性和效果。

合成路线：

采用 Fmoc（9 - 芴甲氧羰基）固相多肽合成法。首先，将 Fmoc 保护的丙氨酸（Ala）通过酯键连接到固相树脂上。

然后，依次脱去 Fmoc 保护基，加入 Fmoc 保护的赖氨酸（Lys）、谷氨酸（Glu）、精氨酸（Arg）和半胱氨酸（Cys），在缩合剂如 HBTU（2 - （1H - 苯并三唑 - 1 - 基） - 1,1,3,3 - 四甲基脲六氟磷酸盐）和有机碱的作用下，进行氨基酸之间的缩合反应，形成肽键。

每一步反应完成后，通过洗涤、检测等步骤确保反应的顺利进行。在合成过程中，需要对氨基酸上的侧链官能团进行适当的保护，以避免不必要的副反应。

合成完成后，用三氟乙酸等试剂将多肽从固相树脂上切割下来，并同时脱去侧链保护基，得到粗品 CREKA。后，通过高效液相色谱等方法对粗品进行纯化，得到高纯度的 CREKA 多肽。

名称：Cys-Arg-Glu-Lys-Ala

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08