DSPE-PEG-K237，磷脂-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白的化学研究

DSPE-PEG-K237， 磷脂-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白的化学研究

DSPE-PEG-KAA 的合成涉及多种化学反应原理。首先是 PEG 的活化反应，通常将一端为羟基的 PEG 转化为活性酯（如 NHS 酯） 。该过程基于亲核取代反应原理，使用氯甲酸酯等试剂与 PEG 的羟基反应，生成氯甲酸酯 - PEG 中间体，此中间体的羰基碳具有较高的亲电性 。随后，N - 羟基琥珀酰亚胺（NHS）的氮原子作为亲核试剂进攻中间体的羰基碳，发生亲核取代，形成稳定的 PEG-NHS 活性酯 。

将 DSPE 与活化后的 PEG 连接时，利用 DSPE 头部的氨基与 PEG-NHS 的活性酯基发生亲核取代反应 。在弱碱性条件下（pH 7 - 9），DSPE 的氨基作为亲核试剂进攻 PEG-NHS 的羰基碳，离去 NHS，形成酰胺键，实现 DSPE 与 PEG 的连接 。

肿瘤靶向蛋白 KAA 与 PEG 的偶联同样基于亲核取代反应 。若 KAA 含有氨基，在缩合剂（如 EDC/NHS）存在下，KAA 的氨基与 PEG 另一端的羧基（可通过水解 PEG-NHS 得到）发生酰胺化反应 。EDC 先活化羧基，使其形成活性中间体，再与 KAA 的氨基反应，生成稳定的酰胺键 。若 KAA 含有巯基，可利用马来酰亚胺 - PEG 与 KAA 发生迈克尔加成反应 。马来酰亚胺基团中的碳 - 碳双键在巯基的亲核进攻下发生加成，形成稳定的硫醚键，实现 KAA 与 PEG 的连接 。在体内发挥作用时，KAA 与肿瘤细胞表面受体的结合则基于非共价相互作用原理，包括氢键、范德华力、静电相互作用等，

名称：DSPE-PEG-K237， 磷脂-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08