DOPE-PEG-FA，二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸的化学应用

2025-05-21 分享

DOPE-PEG-FA 结合了叶酸（FA）的肿瘤靶向性与 DOPE-PEG 的脂质膜整合能力。

作用机制：叶酸与肿瘤细胞表面过度表达的叶酸受体（FR，如 FRα）具有纳摩尔级亲和力（Kd≈10⁻⁹ M），可介导脂质体通过受体介导的内吞作用进入细胞。

化学特性：叶酸通过酰胺键与 PEG 末端氨基连接，反应需在弱碱性条件（pH 8.0-8.5）下进行，避免叶酸水解。

化学应用

双靶向脂质体的构建

与 RGD 肽联合使用，通过羧基（DOPE-PEG-COOH）和叶酸（DOPE-PEG-FA）的双重修饰，实现对肿瘤血管（整合素）和肿瘤细胞（叶酸受体）的协同靶向。例如，在胶质母细胞瘤模型中，双靶向脂质体的肿瘤富集量比单靶向提高 40%。

小分子药物的化学偶联

叶酸的羧基可通过酯键与化疗药物（如阿霉素）连接，形成前药 - 脂质体复合物。在酸性条件下（肿瘤溶酶体 pH 5.0），酯键断裂释放药物，

名称：DOPE-PEG-FA，二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg 100mg 250mg 500mg（按需提供）

DOPE-PEG-FA

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08