DBCO-PEG-Tosyl,磺酸酯聚乙二醇环辛炔的反应步骤

DBCO-PEG-Tosyl,磺酸酯聚乙二醇环辛炔的反应步骤

首先，对聚乙二醇（PEG）进行预处理。选取一端为羟基的聚乙二醇（mPEG-OH），将其与对甲苯磺酰氯（TsCl）在有机溶剂（如二氯甲烷）中混合，加入三乙胺作为缚酸剂。在低温条件下（如 0 - 5℃），缓慢搅拌反应。三乙胺与反应过程中产生的氯化氢结合，促使反应向生成 PEG-Tosyl 的方向进行。该反应中，对甲苯磺酰氯的磺酰基取代 PEG 羟基上的氢原子，形成磺酸酯键，得到 PEG-Tosyl 中间体。通过薄层层析（TLC）监测反应进程，当原料点消失或达到预期反应程度后，停止反应。利用饱和碳酸氢钠溶液洗涤反应液，去除过量的对甲苯磺酰氯和三乙胺盐酸盐，再用无水硫酸钠干燥，过滤后旋蒸除去有机溶剂，得到 PEG-Tosyl 粗产物，经柱层析纯化得到纯净的 PEG-Tosyl。

然后，将 PEG-Tosyl 与 DBCO-OH 进行偶联反应。在缩合剂（如 1 - 乙基 - 3-（3 - 二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐酸盐（EDC）和 N - 羟基琥珀酰亚胺（NHS））的作用下，在合适的有机溶剂（如 N,N - 二甲基甲酰胺（DMF））中，将 DBCO-OH 与 PEG-Tosyl 混合反应。EDC 先与 DBCO-OH 的羟基反应形成活性中间体，随后 NHS 与中间体反应生成 NHS - 酯中间体，该中间体与 PEG-Tosyl 上的磺酸酯基发生取代反应，形成 DBCO-PEG-Tosyl。反应过程中需控制反应温度和时间，通常在室温下反应数小时。反应结束后，采用柱层析法对产物进行分离纯化，以硅胶为固定相，选用合适的洗脱剂（如氯仿和甲醇的混合溶液）进行洗脱，收集目标产物，通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等手段对其结构进行表征，确认 DBCO-PEG-Tosyl 的合成成功。

名称：DBCO-PEG-Tosyl,磺酸酯聚乙二醇环辛炔

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.23