18FFB-RGD,18FFB-c(RGDyK)的制备方法
18FFB-RGD,18FFB-c(RGDyK)的制备方法
18FFB-RGD是一种标记有18F放射性同位素的环状RGDyK肽(环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-酪氨酸-赖氨酸),其中“18FFB”代表18F标记的氟代芳基基团,用于正电子发射断层成像(PET)中的肿瘤靶向探针。
制备方法概述:
合成环状肽c(RGDyK):
RGDyK肽序列通过固相肽合成(SPPS)法合成,采用Fmoc保护策略,合成完成后通过环化反应形成稳定的环状结构以提高与αvβ3整合素的亲和力和特异性。
18F放射性标记的合成:
18F通常由加速器产生,通过核反应生成18F氟离子,随后制备18F标记的芳基化合物(如18F-氟代芳基溴代物或氟代芳基硼酸盐)。
18F标记肽的偶联:
通过与RGDyK肽上的活性官能团(如氨基或羧基)进行化学偶联反应,将18FFB基团连接到环肽上。该过程多采用点击化学(如叠氮-炔环加成)或酰胺化反应,反应温和且高效。
纯化与鉴定:
通过高效液相色谱(HPLC)进行纯化,去除未反应的放射性试剂和副产物。采用质谱和放射性检测确保产物的纯度和放射性标记效率。
终制剂制备:
调节pH,去除有机溶剂,配制为适合注射使用的生理盐水溶液,保证放射性标记的稳定性和生物活性。
名称:18FFB-RGD
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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