(S,R,S)-AHPC (VH032-NH₂) hydrochloride,CAS:1448189-80-7一种结构复杂的手性小分子
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH₂) hydrochloride,CAS:1448189-80-7
(S,R,S)-AHPC hydrochloride(又称 VH032-NH₂ hydrochloride)是一种结构复杂的手性小分子,作为蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)中的关键配体部分而受到广泛关注。其全名为(S,R,S)-4-羟基脯氨酸结构衍生的苄基胺类连接体,是目前主流的VHL(von Hippel–Lindau)配体之一,具有良好的结合能力和选择性,常作为PROTAC分子中用于招募E3泛素连接酶VHL的结构单元。
其分子中包含一个具有明确定向性的三手性中心(S,R,S),确保了其高亲和性和构象匹配VHL的天然结合位点。分子中的苄基氨基部分经常被设计为PROTAC的连接点,可以与各种靶向配体(如激酶抑制剂、溶酶体酶抑制剂等)通过多种连接基团偶联,形成结构稳定的双功能分子,实现靶蛋白的招募、泛素化和降解。
该化合物的盐酸盐形式(hydrochloride)提供了更好的水溶性与操作稳定性,方便在多种合成体系中使用,尤其适合水相或有机-水混合体系。其广泛应用于蛋白降解研究、药物开发和靶向治疗机制研究,特别是在癌症、自身免疫性疾病及神经退行性疾病的候选药物筛选过程中起到重要作用。
VH032-NH₂ 是一种标准化的VHL招募基元,其与VHL E3连接酶结合后可诱导目标蛋白通过泛素-蛋白酶体途径降解,而不干扰蛋白本身的表达或转录,具备高度时空精度和靶向特异性。因此,其在PROTAC化合物设计中是不可或缺的关键片段,且拥有良好的结构修饰空间和偶联位点。
综上,(S,R,S)-AHPC hydrochloride 是一类高度优化的VHL配体,具有良好的合成适应性、生物活性和选择性,是合成新型蛋白降解剂的首选基础单元。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
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