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(S,R,S)-AHPCTFA,1631137-51-3结构稳定、功能多样的VHL配体类衍生物

2025-06-04 分享

(S,R,S)-AHPCTFA(CAS号:1631137-51-3)

(S,R,S)-AHPCTFA 是一种基于羟脯氨酸结构的手性小分子配体,属于VHL(Von Hippel–Lindau)蛋白识别模块的衍生物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该化合物是在经典的(S,R,S)-AHPC骨架基础上引入了三氟乙酰(TFA)基团作为末端修饰,其结构特点为具备高亲和性E3泛素连接酶结合能力,并通过三氟乙酰基的引入提升整体疏水性、分子稳定性和化学改性兼容性。该分子在蛋白降解剂(PROTACs)设计中有着重要的应用前景,是构建具备更佳膜通透性和成药性的VHL配体的重要结构单元之一。

在分子结构上,AHPCTFA 继承了典型的(S,R,S)手性配置,这种构型被证明是与VHL蛋白结合最优的形式,能高效模拟HIF-1α的羟脯氨酸基团,从而促成与VHL的高亲和力结合。其分子核心为羟脯氨酸与芳香基团酰胺连接形成的刚性结构,进一步通过末端氨基与三氟乙酰氯偶联形成稳定的三氟乙酰酰胺。TFA基团在药物化学中常用作增加疏水性、调控代谢稳定性或屏蔽极性官能团,其引入不仅对分子构象产生影响,也可能对跨膜能力和体内分布产生积极效应。

AHPCTFA 的用途集中于构建VHL基靶向降解系统,尤其在需要提高细胞渗透性和调控物理化学性质时更显重要。该化合物具有良好的有机溶剂溶解性,可溶于DMSO、DMF、乙腈等,白色或类白色固体,常温避光下稳定。其三氟乙酰结构位点也可作为进一步修饰平台,与荧光探针或活性连接子共轭,从而扩展其功能应用。

综上所述,(S,R,S)-AHPCTFA 是一种结构稳定、功能多样的VHL配体类衍生物,既保留了高亲和力,又增强了分子调控性,是PROTAC分子结构优化、药效学提升及基础机制研究中的关键构建模块。

(S,R,S)-AHPCTFA

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

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