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1175002-75-1,Bis[DOTA-(COOt-Bu)3]构建多模态造影剂

2025-06-04 分享

Bis[DOTA-(COOt-Bu)₃](双三叔丁酯DOTA衍生物)

CAS号:1175002-75-1

Bis[DOTA-(COOt-Bu)₃]是一种高度功能化的大环氮杂配体衍生物,其分子中包含两个四氮杂十二烷大环骨架(DOTA)部分,每个DOTA通过碳链桥连接并含有三个叔丁酯保护的羧酸基团。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

其分子式较大,分子量通常超过1200 Da,常表现为白色或类白色固体,具有良好的有机溶剂溶解性与优良的结构修饰潜力,是构建多模态造影剂、多功能探针及放射性配体的理想前驱体。

DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸)是一类经典的螯合配体,可稳定地与三价金属离子(如Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Ga³⁺、In³⁺等)形成八配位络合物。其化学稳定性和生物相容性优良,是核医学和分子影像技术中最广泛使用的配体骨架之一。在本化合物中,通过引入三个叔丁酯保护的羧基,可以有效防止反应过程中羧酸与金属离子或其他官能团过早反应,提高中间体的合成效率与稳定性。

Bis[DOTA-(COOt-Bu)₃]的分子结构提供两个可独立功能化的大环配位单元,使其可用于构建双金属或双功能体系。例如,在分子影像领域,一个DOTA单元可配位Gd³⁺用于MRI成像,而另一个DOTA单元则可配位放射性同位素(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu)用于PET或治疗,进而实现诊疗一体化。在分子探针合成中,该化合物也常作为桥接双位点靶向剂(如双抗体、多肽探针)或作为纳米粒子表面的多配体接枝点。

其合成通常依赖多步有机反应,包括DOTA骨架的构建、羧基的叔丁酯保护、桥接单元的接入以及纯化过程。使用时,可通过酸水解或TFA脱保护条件去除叔丁酯,恢复游离羧酸功能,从而用于后续金属螯合或偶联反应。去保护后的Bis[DOTA]可在水相中高效络合金属离子,形成具有极高热力学稳定性和体内动力学稳定性的络合物,有效防止金属离子的泄露和毒性。

在应用方面,该类化合物广泛用于开发双靶点造影剂、靶向多肽标记物、放疗载体及多价疫苗递送系统,是多价螯合配体设计中的典型实例。其高密度配体位点和保护基修饰的设计理念也为纳米医学载体、金属有机框架表面功能化以及多肽修饰聚合物的发展提供了范例。

综上,Bis[DOTA-(COOt-Bu)₃]是一种结构复杂、功能多元、化学稳定性强的多配体前驱物,尤其适用于精确构建放射性诊断试剂、多模态成像探针及靶向治疗载体,是分子影像、药物递送及配体工程研究中不可或缺的重要化学工具。

Bis[DOTA-(COOt-Bu)3]

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

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