转铁蛋白修饰辣蓼黄酮脂质体的制备和体外释放研究

转铁蛋白修饰辣蓼黄酮脂质体的制备和体外释放研究

作者：吴昌旭，张金武，彭春子，吕茂杰，梁静，蒋凯屹，赖鹏羽，韦英益，陈海兰，何家康

摘要：

为优化转铁蛋白(Tf)修饰的辣蓼黄酮(FPHL)脂质体(Tf-FPHL-Lip)的*佳制备工艺,明确其表征和体外释放特性,本试验首先利用乙醇注入法,薄膜分散法和逆向蒸发法制备辣蓼黄酮脂质体(FPHL-Lip),优选出包封率*高的制备方法.

以包封率为考察指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法优化FPHL-Lip制备工艺;利用二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-羧酸(DSPE-PEG2000-COOH)上的活性末端羧基将Tf和脂质体在催化剂作用下连接,通过单因素试验优化Tf-FPHL-Lip的制备工艺,并对其形态,粒径,多分散指数(PDI),Zeta电位和体外释放情况进行考察.结果显示,薄膜分散法制备Tf-FPHL-Lip的*优条件是磷胆比为6.28:1,药脂比为1:6.48,制备温度为58.48℃,水化体积为15 mL,表面活性剂浓度为7.5 mg/mL,超声时间为6 min,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-MPEG2000)与磷脂的摩尔比为6%,DSPE-PEG2000-COOH与DSPE-MPEG2000的摩尔比为5%,1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC),N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)与DSPE-PEG2000-COOH的摩尔比为10:10:1,Tf与DSPE-PEG2000-COOH的摩尔比为1:40;在优化条件下制备的Tf-FPHL-Lip平均包封率为(63.35±3.41)%,平均粒径为(96.46±1.32)nm,平均PDI为0.312±0.029,平均Zeta电位为(-2.02±0.22)mV,平均连接率为(68.64±0.07)%,眼观为淡黄色,澄清,透明的液体,在电镜下为单层脂质体,呈球形,表面完整,粒径约100 nm;相对于FPHL,Tf-FPHL-Lip在体外具有明显的缓释作用.结果表明,优化的制备条件稳定可行,所制备的Tf-FPHL-Lip包封率较高,粒径小且均匀,为Tf-FPHL-Lip的进一步开发利用提供理论基础.

关键词：辣蓼黄酮 转铁蛋白 脂质体 响应面法 表征 体外释放

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