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2093386-23-1,沙利度胺-NH-C2-NH-COO(T-BU)一种设计合理、结构活跃的合成中间体

2025-06-06 分享

2093386-23-1,沙利度胺-NH-C2-NH-COO(t-Bu) 的性质:

沙利度胺-NH-C2-NH-COO(t-Bu) 是一种结构改造的沙利度胺衍生物,其结构中保留了沙利度胺对 cereblon(CRBN)蛋白的结合核心——苯并酰亚胺环系,同时在其结构的一端通过乙二胺连接一个氨基甲酸叔丁酯基团(t-Boc),使其成为一种具有保护氨基的反应中间体。该分子常用于合成靶向蛋白降解剂(如 PROTAC)、生物连接体及其他可控修饰药物分子,其设计旨在提供一个对CRBN结合有效、同时具备进一步连接功能的可控模块。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该分子以沙利度胺为基础,将一段二碳链引入,连接一端为氨基,另一端则通过氨基甲酸键接上 t-Bu(叔丁基)保护基,构成稳定的 Boc 结构。Boc基是一种常见的可移除保护基,能在酸性条件下如 TFA 去除,从而释放游离氨基供进一步偶联。这种设计便于其在合成阶段参与成键反应,避免游离胺在不期望位置发生反应,提高反应选择性与收率。

从物理外观上看,沙利度胺-NH-C2-NH-COO(t-Bu) 通常为类白色或淡黄色粉末,易溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷等有机溶剂,微溶于水。其分子具有一定的极性和亲脂性,便于在有机反应体系中使用。该化合物在中性和弱碱性条件下较为稳定,但在强酸如三氟乙酸作用下 Boc 基会迅速脱保护,因此需低温避酸储存。

由于其结构中保留了沙利度胺与CRBN蛋白结合所需的结构单元,因此具备良好的结合能力,并可作为 PROTAC 分子的“诱饵端”之一参与蛋白靶向降解机制的构建。氨基甲酸连接点则提供了合成另一端“靶向配体”或“连接子”的便捷手段,是构建多功能小分子的常用模块之一。

其化学纯度可通过高效液相色谱(HPLC)或 LC-MS 进行表征,核磁共振(¹H, ¹³C)用于结构确认。常用于固相或液相合成流程中,特别适合用于多步构建中需要临时保护的情况。在药物化学和化学生物学研究中,该分子被认为是沙利度胺类分子的一个关键衍生单元,有助于解决可修饰位点不足、化学稳定性差等问题。

综上,沙利度胺-NH-C2-NH-COO(t-Bu) 是一种设计合理、结构活跃的合成中间体,在现代靶向药物研发特别是 E3 连接配体模块构建方面具有重要价值,其结构优势显著提升了沙利度胺衍生物的合成灵活性与应用潜力。

沙利度胺-NH-C2-NH-COO(T-BU)

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

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