4-羟基沙利度胺,泊马度胺杂,5054-59-1研究新型免疫调节剂开发
4-羟基沙利度胺(泊马度胺杂,CAS号5054-59-1)的性质
4-羟基沙利度胺是一种沙利度胺(Thalidomide)结构的羟基衍生物,属于免疫调节剂和*肿瘤活性药物类别,泊马度胺(Pomalidomide)是其相关衍生物,常用于多发性骨髓瘤及其他血液系统恶性肿瘤的治疗。该化合物的结构以苯环和咪唑环系统为核心,4位羟基的引入改变了分子的极性和药理活性,赋予其独特的生物学效应。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
物理性质方面,4-羟基沙利度胺为白色至微黄色结晶粉末,熔点一般在250℃左右,表现出较高的热稳定性和化学稳定性。其水溶性较沙利度胺有所提高,但仍属中低水平,通常以缓冲液或有机溶剂协助溶解。其在极性有机溶剂如DMSO、DMF中溶解良好,适合于制剂和体外实验。分子具有多个活性位点,包括羟基、酰胺和咪唑环,能够与多种生物大分子产生特异性相互作用。
药理学上,4-羟基沙利度胺及其相关化合物通过调节免疫系统、抑制血管生成及促进肿瘤细胞凋亡,表现出强大的抗癌活性。其作用机制涉及对CRBN(cereblon)蛋白的结合调控,进而影响多个信号通路,如NF-κB和细胞周期相关蛋白,促进癌细胞死亡。与传统沙利度胺相比,4-羟基衍生物由于羟基的极性作用,提高了药物与靶标结合的亲和力和选择性,降低了毒副作用,改善了疗效。
在药物代谢方面,该化合物经过肝脏代谢,主要通过羟基化、羧基化及酰胺水解途径排除体外。药代动力学显示其半衰期适中,生物利用度较好,适合口服给药。由于分子中羟基及酰胺结构的存在,该药物稳定性较强,但在极端pH及强氧化剂存在下可能发生降解。
安全性方面,4-羟基沙利度胺继承了沙利度胺类药物的部分副作用,主要表现为神经毒性、血液学毒性等,但总体耐受性较好。使用过程中需严格控制剂量,并监测患者生理指标,避免致畸风险和免疫抑制。药物应储存在阴凉干燥处,避免光照和高温,确保药效稳定。
应用上,4-羟基沙利度胺被广泛用于肿瘤治疗的联合用药方案,尤其是多发性骨髓瘤患者的二线或三线治疗。其免疫调节和抗肿瘤双重作用机制使其在临床研究中备受关注。同时,它也是研究新型免疫调节剂开发的重要先导化合物。
综上,4-羟基沙利度胺是一种结构修饰合理、药理活性显著的免疫调节类药物,兼具良好的生物活性和相对安全性,是现代肿瘤治疗领域的重要药物之一,对临床治疗及新药研发均有重要意义。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
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