817562-90-6,(R)-DOTAGA-(COOt-Bu)4是一种功能化的多齿配体大环化合物
(R)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄(CAS号817562-90-6)性质介绍
(R)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄是一种功能化的多齿配体大环化合物,属于DOTA家族的衍生物。DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是临床上广泛使用的多齿螯合剂,因其与多种金属离子形成高度稳定的配合物而备受关注。DOTAGA是DOTA的衍生物,含有附加的氨基取代基,赋予其更多的反应位点和改性潜力,而其(R)构型则说明分子具备手性特性,有利于特定配位和分子识别。
结构上,(R)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄含有四个叔丁酯保护的羧酸基团,羧酸被保护成COOt-Bu形式以防止在合成过程中发生副反应,同时保证分子整体的疏水性和溶解性。叔丁酯保护基团可在后续反应中通过酸催化脱保护,恢复活泼的羧酸功能以便进行金属螯合或进一步的生物偶联。该化合物为大环结构,结合了四个氮原子和多达八个羧酸氧原子,能提供高度稳定的八齿配位环境。
物理性质上,(R)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄通常表现为无色或浅黄色固体,易溶于极性有机溶剂如二氯甲烷、DMF和DMSO,但水溶性较差,主要因羧酸被保护成叔丁酯形式。其稳定性优良,适合在多种合成环境中使用。分子的手性结构使其在与金属离子的配位行为中表现出立体选择性,增加了配合物的特异性和功能多样性。
化学反应活性方面,叔丁酯保护基的稳定性使得该化合物可以耐受多数常见的有机合成条件,便于引入各种功能基团或与生物大分子偶联。通过去保护后形成的活泼羧酸基团,(R)-DOTAGA可与多种放射性金属离子(如钇-90、镥-177、镓-68等)形成高度稳定的放射性药物前体,广泛应用于放射性核医学中的诊断和治疗。
此外,(R)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄在设计靶向放射性药物、成像探针及药物递送系统中扮演重要角色。其多齿螯合结构保证了金属离子的稳定结合,避免体内金属游离导致的毒性和非特异性沉积,提高了诊断和治疗的安全性及特异性。通过手性调控,还可实现对靶标分子更高的选择性识别。
储存条件方面,该化合物需密封保存,置于干燥阴凉处,避免高温和强酸强碱环境,以保持其结构稳定及保护基团的完整。操作时注意避免强烈的酸性条件,防止叔丁酯提前水解。
总体来看,(R)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄凭借其多齿、高稳定性的配位能力和可调控的保护基团,在放射性药物合成、分子成像和靶向药物设计领域具有广泛的应用前景,是高效大环配体的重要代表。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
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