荧光标记pH敏感胶束的合成及其药物控释

荧光标记pH敏感胶束的合成及其药物控释

作者：郝伟举，尚亚卓，刘洪来，徐首红

摘要：

以溴代异丁酰溴与聚乙二醇单甲醚(mPEG)及具有绿色荧光的异硫氰酸荧光素(FITC)的聚乙二醇酯化,合成含溴的大分子引发剂PEG_(45)-Br及FITC-PEG_(45)-Br.

以甲基丙烯酸二异丙胺基乙酯(DPA)为单体,利用原子转移自由基聚合方法(ATRP)合成不同亲疏水段比例的pH敏感的嵌段共聚物mPEG-b-PDPA_n(n=100-200)及具有荧光及pH敏感的嵌段聚合物FITC-PEG_(45)-PDPA_(100).

以此为载体,采用溶剂挥发的方法制备了胶束,此胶束呈现均一的球形分布,平均粒径200nm,电位为负.以阿霉素(DOX)为模拟药物,其胶束载药量约11%(w/w),包封率为70%左右,外环境pH对载药胶束的粒径和体外释放行为有显著影响.在弱酸环境下,载药胶束迅速解离,在1-2h内药物可释放80%.

体外毒性试验表明,空白胶束与细胞有良好的生物相容性.同时,与细胞共同孵育5h的荧光聚合物胶束,体现了较好的转染效果.

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