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Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP是一种典型的多功能交联子结构

2025-06-13 分享

Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP 性质介绍

Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP 是一种典型的可酶响应、可点击化学连接、并具备可释放药物前体能力的多功能交联子结构。该分子主要用于抗体药物偶联物(ADC)中,尤其适合偶联细胞毒性药物或小分子药剂,并通过酶介导机制实现靶向释放。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

【结构组成及功能模块】

Alkyne(炔基):
炔基为该分子的活性连接端,可参与 CuAAC(铜催化叠氮-炔点击反应),用于将该连接体与蛋白、抗体、聚合物等主体共价连接。

Val-Cit(二肽段):
是一种对溶酶体中cathepsin B蛋白酶敏感的二肽序列,在被细胞摄取并进入溶酶体后被该酶识别并切割,是ADC药物释放的“启动器”。

PAB(对氨基苯甲醇)自我消除单元:
被酶切后,PAB通过1,6-消除反应使下游连接的“有效负载”自动脱落,是实现药物稳定递送和精准释放的关键机制。

PNP(p-Nitrophenyl)碳酸酯末端:
为亲核取代反应敏感位点,PNP作为活化基团可与氨基、羟基类药物(如多西他赛、MMAE)进行原位偶联,形成稳定的前体药物键。此结构使其成为优异的“载药平台”。

【理化性质】

外观:类白色或淡黄色固体

溶解性:易溶于DMSO、DMF、ACN等有机溶剂,部分水溶

活性:PNP端对亲核试剂敏感,应避免潮湿和高pH环境

分子量:取决于连接基团及药物前体,一般在700–900 Da

稳定性:PNP较易分解,应干燥避光保存,现配现用

【应用方向】

抗体药物偶联物载体(ADC linker):
可作为“连接子-负载体”系统,与小分子药物偶联后,再通过Alkyne端与抗体等靶向分子共价连接,形成完整ADC结构,实现靶向递药。

酶激活释放机制研究:
通过Val-Cit剪切→PAB自解→PNP释放的三级机制,模拟体内药物响应释放,适用于溶酶体靶向药物研发。

药物构建模块:
可作为“通用接头”用于构建多种酶响应药物前体,例如连接MMAE、MMAF、多西他赛等亲核药物。

前药研究和结构优化:
其PNP碳酸酯活化特性使其成为开发新型前药的优秀中间体,广泛应用于载药纳米材料开发和靶向治疗平台搭建。

【总结】

Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP 是一种兼具**点击偶联能力(Alkyne)、酶响应释放机制(Val-Cit-PAB)与药物前体活化功能(PNP)**的高效连接体,在构建智能ADC和酶触发前药中具有不可替代的地位。它为实现药物“定向释放、低毒性、高效率”提供了结构上的可能性。

Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

我们致力于为广大科研用户提供优质、高效、可信赖的产品和技术服务支持。

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