Alloc-Val-Ala-PAB是一种多功能肽类连接子分子
Alloc-Val-Ala-PAB 性质与应用介绍
Alloc-Val-Ala-PAB 是一种多功能肽类连接子分子,广泛应用于药物递送系统(如抗体药物偶联物,ADCs)和前药策略中。该化合物由四个主要结构模块组成:Alloc(烯丙氧羰基)保护基、Val(缬氨酸)、Ala(丙氨酸)和PAB(对-氨基苄基,para-aminobenzyl)自我消除结构单元。这类分子的全称常表示为 “Alloc-Val-Ala-PAB” 链接子(linker),被设计为酶促可裂解型连接子,具备高选择性释放药物的潜力。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
结构与功能模块分析:
Alloc保护基(Allyloxycarbonyl):
Alloc 是一种常见的氨基保护基,化学稳定性良好,但在温和条件下可以被Pd(0)催化剂去除。它可用于暂时保护氨基,以便进行后续的选择性偶联反应,是合成过程中控制反应位点的关键手段。
Val-Ala(肽序列):
Val-Ala 二肽序列是一种经典的蛋白酶底物结构,常被某些溶酶体蛋白酶(如cathepsin B)识别并选择性水解。该序列使得连接子可以在靶细胞内被特异性酶切,触发药物释放。
PAB(para-aminobenzyl):
PAB 是一个“自我消除”单元(self-immolative spacer),当前端的肽链被酶切后,PAB 会经历1,6-消除反应,迅速释放末端负载的有效药物分子。它的设计保证了药物的高效、快速释放,而不会残留连接子结构。
理化性质:
该分子整体上为疏水性较强的多肽结构,部分基团(如Alloc、PAB)带有芳香或烯基结构,使其在质谱和NMR中具有清晰的识别信号。分子量较中等(具体取决于与之偶联的药物或大分子),可在有机溶剂(如DMF、DMSO、MeCN)中良好溶解。
应用领域:
抗体药物偶联物(ADCs):
Alloc-Val-Ala-PAB 被广泛用作抗体与小分子毒素之间的连接桥梁,其可控性释放机制使得毒素在靶细胞内部释放,最大程度减少了对正常组织的毒副作用。
前药策略开发:
在小分子药物设计中,引入该连接子可使药物仅在目标细胞或特定条件下激活,提升选择性,降低全身毒性。
蛋白质修饰与探针设计:
它也可与荧光团、寡核苷酸等进行连接,用于生物标记、成像和细胞行为追踪。
总结:
Alloc-Val-Ala-PAB 是一种结构精密、响应性强的功能化连接子,其独特的酶响应+自我消除机制为靶向药物释放提供了理想设计框架。其在现代药物开发、化学生物学和精准医疗中都发挥着重要的桥梁作用,是链接控制释放机制与靶向递送技术的关键构建单元之一。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
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