Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE广泛应用于抗体药物偶联物的开发
Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种经典的抗体偶联药物(ADC)连接子系统,广泛应用于抗体药物偶联物的开发。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
该分子结构由多个功能单元组成:Amino 为氨基反应位点,PEG4 提供亲水性和柔性空间臂,Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)为酶响应性裂解序列,PAB(对氨基苯甲醇)为自我消除单元,而 MMAE(monomethyl auristatin E)为高效细胞毒性微管抑制剂。这种模块式结构设计可确保 MMAE 在靶向递送后的精准释放,并最小化非特异性毒性。
在化学性质方面,该分子为中性或弱碱性固体,具有良好的水溶性和稳定性,在有机相中如DMSO、乙腈等均可溶解。其结构中的Amino端常用于与NHS活酯、马来酰亚胺等偶联官能团连接,以实现与抗体、蛋白或聚合物载体的定向结合。而Val-Cit序列是可被溶酶体酶(如Cathepsin B)特异性识别的断裂位点,可确保 MMAE 在靶细胞内部释放,从而诱导细胞周期停滞与凋亡。PAB片段则在Val-Cit酶切后发生自我消除反应,迅速释放游离MMAE分子。
Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的最大应用在于构建ADC类药物,例如Brentuximab vedotin(CD30靶向ADC)就采用类似的连接子-药物系统。这种设计在保持抗体靶向功能的同时,有效降低游离药物对健康组织的毒性,提高治疗窗口。在临床前和临床研究中,该结构也被广泛应用于针对不同抗原(如Her2、EGFR、PD-L1等)的ADC构建,展现出广泛的适应性与平台兼容性。
此外,该类分子还可用于设计肿瘤靶向纳米粒药物、多肽修饰药物前体以及细胞内控释系统,在精准医疗和靶向药物开发中具备重要的战略地位。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。
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