紫杉醇脂质体PLGA-PEG-PLGA水凝胶的制备与酶解释药

紫杉醇脂质体PLGA-PEG-PLGA水凝胶的制备与酶解释药

作者：王浩，盛玉山，刘影，李艳芹

摘要：

目的

制备紫杉醇脂质体的PLGA-PEG-PLGA水凝胶,考察其在蛋白酶K作用下的释放行为.

方法

干膜一水化法制备载紫杉醇的脂质体,合成质量嵌段比为1:2:1的PLGA-PEG-PLGA聚合物,将载药脂质体混合进聚合物水凝胶中,分别采用扫描电子显微镜和激光粒度测定仪观察其微观形态和测定其粒径,采用高效液相色谱法测定紫杉醇在含有蛋白酶K情况下的的释放行为.

结果

载药脂质体在水凝胶中分布较均匀,脂质体凝胶中紫杉醇的释放行为呈现0级动力学,释放介质中蛋白酶K的存在可以加速紫杉醇的释放.水凝胶中包载的脂质体量对紫杉醇释放行为和速率影响不大.脂质体中紫杉醇的包裹量对其释放行为及速率无明显影响,脂质体的粒径较大时,释放速率及1周后的释放量稍小于较小粒径脂质体.药物在1周内释放基本完全.

结论

紫杉醇的原位,0级,缓释给药可通过将其包裹在脂质体,再进一步包裹在生物可降解聚酯水凝胶中实现.释放介质中蛋白酶K的存在可加速但不改变其释放行为.

关键词：紫杉醇 脂质体 水凝胶 聚酯 嵌段共聚物 蛋白酶K

DOI：10.3969/j.issn.1674-0424.2013.02.031

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