胆固醇PEG活性酯；Cholesterol-PEG-NHS的反应机理

产品名称：胆固醇PEG活性酯；Cholesterol-PEG-NHS的反应机理

一、技术细节补充

合成优化建议

胆固醇偶联效率：胆固醇的疏水性可能导致其在合成过程中沉淀。可通过以下方法优化：

使用混合溶剂（如氯仿/甲醇=1:1）提高胆固醇溶解度。

逐步加入PEG-NHS溶液，避免局部浓度过高。

NHS酯稳定性：反应体系需严格除水（可加入分子筛），并控制pH在4.5-6.0之间，防止NHS酯水解。

反应机理

胆固醇-PEG-COOH合成：胆固醇的羟基与PEG-NH₂通过碳二亚胺法（EDC/NHS）偶联，生成酯键。

NHS酯活化：羧基（-COOH）在EDC和NHS作用下转化为活性酯（-CO-NHS），可与伯胺（-NH₂）高效反应。

二、应用案例与最新进展

靶向药物递送

案例：将Cholesterol-PEG-NHS插入脂质体膜，通过NHS酯偶联抗HER2抗体，实现乳腺癌细胞的靶向递送，药物在肿瘤部位的蓄积量提高3-5倍。

进展：结合pH敏感PEG链，设计刺激响应型脂质体，在肿瘤酸性微环境中释放药物，显著提升治疗效果。

基因递送系统

应用：作为阳离子脂质体（如DOTAP）的辅助成分，Cholesterol-PEG-NHS可提高脂质体-DNA复合物的稳定性，转染效率提升约40%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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