Boc-Val-Ala-PAB-PNP,CAS号1884578-00-0 常用于抗体-药物偶联物
Boc-Val-Ala-PAB-PNP(CAS号:1884578-00-0)的性质
Boc-Val-Ala-PAB-PNP是一种结构复杂的多功能连接子,常用于抗体-药物偶联物(ADC)、小分子前药或酶敏感递送体系的合成。该分子包含四个关键结构域:N端的Boc(叔丁氧羰基)保护基、缬氨酸-丙氨酸(Val-Ala)二肽序列、对氨基苄基(PAB)自裂解基团和对硝基苯酯(PNP)活性酯。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
物理化学性质方面,Boc-Val-Ala-PAB-PNP通常为类白色至淡黄色固体,分子量在500–600 Da之间。由于分子中包含较大的疏水和亲水片段,其溶解性良好,可溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙腈等有机溶剂,但在水中的溶解性有限,需适当配合共溶剂使用。PNP酯(对硝基苯酯)是活性极高的酯官能团,能在温和条件下快速与伯胺、仲胺发生酰胺化反应,生成稳定的酰胺键,因此常用于偶联多肽、蛋白或小分子。
Boc基是经典的氨基保护基,对酸敏感,可通过三氟乙酸(TFA)在室温下快速脱除,释放游离氨基用于进一步修饰或偶联。Val-Ala序列是多种溶酶体蛋白酶(如cathepsin B)的识别底物,具有良好的酶敏感性。当ADC进入靶细胞内的溶酶体,Val-Ala肽键被特异性切割,随后PAB基团通过1,6-消除反应自裂解,实现有效载荷的快速释放。
PNP酯官能团赋予该化合物高度的反应活性,使其在生物偶联反应中操作简便,通常在中性或弱碱性条件(pH 7–8.5)即可完成偶联,反应时间短,副产物(对硝基苯酚)易于检测和清除。由于PNP酯对水解敏感,储存时需密封、低温干燥,并避免接触潮湿空气。
在结构上,PAB基团既是间隔臂,也是功能性“开关”,其自裂解性经过大量研究验证,能保证偶联药物在体外血清稳定、在靶向细胞内迅速释放,从而提高靶向治疗的选择性和安全性。
Boc-Val-Ala-PAB-PNP兼具高反应活性、良好溶解性、稳定性与酶触发释放功能,是现代生物医药领域理想的条件敏感连接子前体。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
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