Alendronic Acid-PEG-iRGD，阿仑膦酸-聚乙二醇-多肽的制备方法

产品名称：Alendronic Acid-PEG-iRGD，阿仑膦酸-聚乙二醇-多肽的制备方法

制备方法

Alendronic Acid-PEG-iRGD的合成主要通过PEG两端官能团的分别修饰实现，核心步骤为在PEG一端引入阿仑膦酸，另一端引入iRGD多肽。常见方法如下：

（1）分步合成法

步骤1：合成Alendronic Acid-PEG-COOH

以单氨基聚乙二醇（NH₂-PEG-COOH）为原料，活化其羧基（如用EDC/NHS处理），生成活性中间体（NH₂-PEG-O-NHS）。

将阿仑膦酸的氨基（或通过化学修饰引入氨基）与活性中间体反应，生成Alendronic Acid-PEG-COOH。反应条件为pH 5~6，室温。

步骤2：将COOH转化为iRGD偶联位点

活化Alendronic Acid-PEG-COOH的羧基（如用EDC/NHS处理），生成Alendronic Acid-PEG-O-NHS。

将iRGD多肽的氨基与活性中间体反应，生成Alendronic Acid-PEG-iRGD。反应条件为pH 7~8，室温。

（2）点击化学法

步骤1：合成叠氮/炔基修饰的PEG

合成一端为叠氮（N₃）或炔基（C≡CH）的PEG（如N₃-PEG-COOH或HC≡C-PEG-COOH）。

步骤2：偶联阿仑膦酸和iRGD多肽

将阿仑膦酸的炔基或叠氮与PEG的叠氮或炔基通过铜催化的叠氮-炔基环加成（CuAAC）反应结合，生成Alendronic Acid-PEG-COOH。

再将COOH转化为iRGD偶联位点（同分步合成法步骤2）。

（3）活性聚合引入官能团

步骤：通过活性阴离子聚合或可控自由基聚合（如ATRP、RAFT），在聚合初期或末期直接引入阿仑膦酸和iRGD多肽端基。例如，使用阿仑膦酸保护的引发剂（如α-Alendronic Acid-ω-COOH）进行聚合，脱保护后生成Alendronic Acid-PEG-COOH，再转化为iRGD偶联位点。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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