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DOTA-LM3,1192362-32-5,生长抑素受体(SSTR)拮抗剂的反应原理

2025-07-08 分享

DOTA-LM3,1192362-32-5,生长抑素受体(SSTR)拮抗剂的反应原理

DOTA-LM3是一种结构优化的多肽类SSTR(Somatostatin Receptor)拮剂,专门设计用于靶向生长抑素受体亚型(尤其是SSTR2和SSTR5)在体内的分布与表达。其分子结构由特异性识别SSTR的短肽序列与DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N′,N″,N‴-tetraacetic acid)螯合配体构成,适用于放射性金属(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等)标记,用于分子成像或放射性靶向。

DOTA-LM3作为SSTR拮剂,其作用机制并不通过激活受体,而是竞争性结合于受体的配体结合位点,从而阻止配体(生长抑素)与受体的结合。这种拮结合虽然不引起信号传导,但却可提高在肿瘤组织中结合位点数量,从而增强放射性探针在目标区域的积聚密度,提升成像对比度与信号强度。

在反应原理方面,DOTA-LM3可通过DOTA结构稳定螯合³⁺价态金属离子,形成稳定的金属复合物。在金属标记过程中,通常将DOTA-LM3溶于适当缓冲液(如乙酸钠缓冲液,pH 4-5),与⁶⁸GaCl₃或¹⁷⁷LuCl₃共温育,加热反应后生成放射性标记的DOTA-LM3探针。该标记反应具有高产率和高稳定性,标记后的探针在血液循环和细胞外液中可保持结构完整。

由于其对SSTR高亲和力和非激动性结合特性,DOTA-LM3被用于开发非功能性肿瘤或低内化受体系统的分子成像工具,是对比传统SSTR激动剂(如DOTATATE、DOTATOC)策略的重要补充。

英文名称: DOTA-LM3

中文名称: DOTA-LM3

MF: C69H93ClN16O19S2

MW: 1550.17

CAS: 1192362-32-5

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

1192362-32-5

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仅用于科研,不能用于人体。小编axc