DOTA-LM3，1192362-32-5，生长抑素受体（SSTR）拮抗剂的反应原理

DOTA-LM3，1192362-32-5，生长抑素受体（SSTR）拮抗剂的反应原理

DOTA-LM3是一种结构优化的多肽类SSTR（Somatostatin Receptor）拮剂，专门设计用于靶向生长抑素受体亚型（尤其是SSTR2和SSTR5）在体内的分布与表达。其分子结构由特异性识别SSTR的短肽序列与DOTA（1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N′,N″,N‴-tetraacetic acid）螯合配体构成，适用于放射性金属（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等）标记，用于分子成像或放射性靶向。

DOTA-LM3作为SSTR拮剂，其作用机制并不通过激活受体，而是竞争性结合于受体的配体结合位点，从而阻止配体（生长抑素）与受体的结合。这种拮结合虽然不引起信号传导，但却可提高在肿瘤组织中结合位点数量，从而增强放射性探针在目标区域的积聚密度，提升成像对比度与信号强度。

在反应原理方面，DOTA-LM3可通过DOTA结构稳定螯合³⁺价态金属离子，形成稳定的金属复合物。在金属标记过程中，通常将DOTA-LM3溶于适当缓冲液（如乙酸钠缓冲液，pH 4-5），与⁶⁸GaCl₃或¹⁷⁷LuCl₃共温育，加热反应后生成放射性标记的DOTA-LM3探针。该标记反应具有高产率和高稳定性，标记后的探针在血液循环和细胞外液中可保持结构完整。

由于其对SSTR高亲和力和非激动性结合特性，DOTA-LM3被用于开发非功能性肿瘤或低内化受体系统的分子成像工具，是对比传统SSTR激动剂（如DOTATATE、DOTATOC）策略的重要补充。

英文名称： DOTA-LM3

中文名称： DOTA-LM3

MF： C69H93ClN16O19S2

MW： 1550.17

CAS： 1192362-32-5

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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