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DMG-Hyd/SS-PEG,二肉豆蔻酰聚乙二醇酰肼的合成方法

2025-07-14 分享

产品名称:DMG-Hyd/SS-PEG,二肉豆蔻酰聚乙二醇酰肼的合成方法

合成方法

关键步骤:

DMG-PEG的合成:

肉豆蔻酸与甘油通过酯化反应生成DMG,再通过点击化学或酰胺化反应与PEG的羧基或氨基端连接。

示例:DMG-COOH + NH₂-PEG → DMG-PEG-NH₂(EDC/NHS催化)。

酰肼/二硫键的引入:

酰肼修饰:

若PEG末端为羧基(COOH),可通过肼化试剂(如碳酰肼)转化为酰肼基团(CO-NH-NH₂)。

示例:DMG-PEG-COOH + 碳酰肼 → DMG-PEG-Hyd。

二硫键修饰:

使用含二硫键的PEG衍生物(如HS-PEG-SS-PEG-COOH),与DMG或酰肼基团偶联。

示例:DMG-PEG-NH₂ + HS-PEG-SS-PEG-COOH → DMG-PEG-SS-PEG-COOH(通过硫醇-胺反应)。

典型路线:

路线1:DMG-COOH → DMG-PEG-COOH → DMG-PEG-Hyd(酰肼化)。

路线2:DMG-PEG-NH₂ + HS-PEG-SS-PEG-COOH → DMG-PEG-SS-PEG-COOH(含酰肼前体或后续修饰)。

3. 核心特性

双响应性释放:

酸性响应:酰肼-醛基腙键在pH 5.0-6.5(如肿瘤组织或溶酶体)下水解,释放药物。

还原响应:二硫键在细胞内GSH(2-10 mM)作用下断裂,触发药物释放。

协同效应:双重响应机制提高药物释放的精准性和效率。

脂质-PEG平衡:

DMG的疏水性增强纳米载体与细胞膜的相互作用,促进内吞;PEG的亲水性延长循环时间,减少清除。

生物相容性与可降解性:

所有组分(脂质、PEG、酰肼、二硫键)均具有生物相容性,且可被体内代谢降解。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DMG-Hyd/SS-PEG,二肉豆蔻酰聚乙二醇酰肼

关于我们:

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