DMG-Hyd/SS-PEG,二肉豆蔻酰聚乙二醇酰肼的合成方法
产品名称:DMG-Hyd/SS-PEG,二肉豆蔻酰聚乙二醇酰肼的合成方法
合成方法
关键步骤:
DMG-PEG的合成:
肉豆蔻酸与甘油通过酯化反应生成DMG,再通过点击化学或酰胺化反应与PEG的羧基或氨基端连接。
示例:DMG-COOH + NH₂-PEG → DMG-PEG-NH₂(EDC/NHS催化)。
酰肼/二硫键的引入:
酰肼修饰:
若PEG末端为羧基(COOH),可通过肼化试剂(如碳酰肼)转化为酰肼基团(CO-NH-NH₂)。
示例:DMG-PEG-COOH + 碳酰肼 → DMG-PEG-Hyd。
二硫键修饰:
使用含二硫键的PEG衍生物(如HS-PEG-SS-PEG-COOH),与DMG或酰肼基团偶联。
示例:DMG-PEG-NH₂ + HS-PEG-SS-PEG-COOH → DMG-PEG-SS-PEG-COOH(通过硫醇-胺反应)。
典型路线:
路线1:DMG-COOH → DMG-PEG-COOH → DMG-PEG-Hyd(酰肼化)。
路线2:DMG-PEG-NH₂ + HS-PEG-SS-PEG-COOH → DMG-PEG-SS-PEG-COOH(含酰肼前体或后续修饰)。
3. 核心特性
双响应性释放:
酸性响应:酰肼-醛基腙键在pH 5.0-6.5(如肿瘤组织或溶酶体)下水解,释放药物。
还原响应:二硫键在细胞内GSH(2-10 mM)作用下断裂,触发药物释放。
协同效应:双重响应机制提高药物释放的精准性和效率。
脂质-PEG平衡:
DMG的疏水性增强纳米载体与细胞膜的相互作用,促进内吞;PEG的亲水性延长循环时间,减少清除。
生物相容性与可降解性:
所有组分(脂质、PEG、酰肼、二硫键)均具有生物相容性,且可被体内代谢降解。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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