CAS号:1189194-64-6,DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Alkynyl兼具生物稳定性与高螯合能力
1189194-64-6 — DOTA-(COOt-Bu)₃-CH₂-Alkynyl
化学性质简介:
DOTA-(COOt-Bu)₃-CH₂-Alkynyl 是四齿大环螯合剂 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酸)的一种功能化衍生物,其中三个羧酸基以叔丁酯(OtBu)形式保护,第四位连接一个末端炔基(Alkynyl)取代的甲基(–CH₂–C≡CH)。该结构兼具生物稳定性与高螯合能力,是金属放射性核素标记与偶联反应的优选配体。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
结构特点与性质:
大环螯合基团(DOTA):
DOTA 是医学影像和靶向治疗中应用广泛的螯合剂,能够与三价金属离子(如 Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Ga³⁺、In³⁺、Bi³⁺ 等)稳定螯合,形成高稳定性配合物,抵抗体内解离或金属交换反应。
保护性酯基结构(COOtBu):
三个羧酸基通过 OtBu(叔丁酯)保护,在合成与偶联过程中防止非特异性反应,便于在固相或液相中构建更复杂的分子结构,最终可通过酸性条件(如TFA)温和脱除,释放羧酸用于金属配位。
炔基官能化结构(Alkynyl):
分子末端的炔基(–C≡CH)为点击化学(Click Chemistry)中的关键官能团,特别适合与叠氮(–N₃)修饰的分子进行 Cu(I)-催化的 Huisgen [3+2] 环加成反应(CuAAC),从而实现高效共价偶联。该性质广泛用于构建靶向药物、荧光探针、药物-载体系统等。
适配多种平台的连接桥梁:
CH₂-连接桥增加柔性和空间可调性,便于炔基位点在分子构象中暴露,提升偶联反应效率,且与蛋白质、抗体、纳米粒子、聚合物等各类载体均有良好兼容性。
在核医学与药物递送中的潜力:
配合物可进一步用于标记放射性同位素(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等),实现正电子发射断层显像(PET)、SPECT 或靶向放疗(TRT),同时炔基位点便于与靶向分子连接,是理想的“双功能探针”前体。
应用方向:
PET/SPECT 分子探针开发
放射性核素偶联药物(RDC)研究
点击化学平台构建(CuAAC)
靶向治疗/诊断一体化(Theranostics)分子设计
荧光/光声成像材料载体
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。
公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。
定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。
我们致力于为广大科研用户提供优质、高效、可信赖的产品和技术服务支持。
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