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CHOL-PEG-GPLGVRG,胆固醇-聚乙二醇-靶向肽的关键性质

2025-07-18 分享

产品名称:CHOL-PEG-GPLGVRG,胆固醇-聚乙二醇-靶向肽的关键性质

关键性质

CHOL-PEG-GPLGVRG的性能由各组分协同决定,核心性质包括:

1. 纳米结构特性

粒径:自组装后通常为50-200nm(可通过胆固醇/PEG比例调节),适合通过EPR效应(增强渗透与滞留效应)被动靶向肿瘤,同时主动靶向进一步增强肿瘤蓄积。

表面电位:PEG外层使载体表面带弱负电或近中性,减少与血浆蛋白的非特异性结合。

2. 靶向特异性

整合素识别:GPLGVRG中的RGD序列与整合素αvβ3的亲和力高(KD约nM级),可特异性结合肿瘤血管内皮细胞(促进血管生成)和肿瘤细胞(如黑色素瘤、乳腺癌、胶质瘤)。

竞争性抑制:游离RGD多肽可竞争性抑制载体与整合素的结合,验证靶向特异性。

3. 生物相容性

低毒性:胆固醇、PEG均为FDA批准的辅料(如脂质体Doxil®中含类似脂质,PEG常用于药物修饰);短肽GPLGVRG可被体内酶降解为氨基酸,无免疫原性风险。

可降解性:胆固醇在体内可被酯酶水解为胆固醇酯和游离脂肪酸(天然代谢产物),PEG通过肾脏缓慢排泄,短肽经蛋白酶体降解。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

CHOL-PEG-GPLGVRG,胆固醇-聚乙二醇-靶向肽

关于我们:

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