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DBCO-PEG-DOX,二苯环辛炔-聚乙二醇-阿霉素的点击反应机制

2025-07-23 分享

产品名称:DBCO-PEG-DOX,二苯环辛炔-聚乙二醇-阿霉素的点击反应机制

一、化学结构与组分功能

DBCO(二苯并环辛炔)

作用:通过无铜点击反应(SPAAC)与叠氮化物特异性结合,形成稳定的三唑键。

特性:反应速度快(秒级至分钟级),无需金属催化剂,生物相容性好,副产物(1,4-三唑)稳定无毒。

PEG(聚乙二醇)

作用:提供亲水性、柔性间隔及构象调节能力,增强水溶性,减少免疫系统清除(“隐身效应”),延长药物半衰期。

特性:分子量可调(1k–20k),在水中溶解性强,兼容细胞培养环境。

DOX(阿霉素)

作用:化疗药物,通过抑制DNA/RNA合成发挥抗肿瘤作用。

特性:副作用大(如心脏毒性),通过靶向递送可减少对正常细胞的毒性。

二、点击反应机制

SPAAC反应(应变促进的叠氮-炔环加成)

原理:DBCO与叠氮化物在生理条件(pH 7.4、37℃)下快速反应,形成稳定三唑键。

优势:选择性强,避免与生物分子中的胺基/羟基副反应,适用于活体标记。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DBCO-PEG-DOX,二苯环辛炔-聚乙二醇-阿霉素

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