技术前沿

RGD-SH,巯基-RGD线肽的化学本质与结构特征

2025-07-28 分享

产品名称:RGD-SH,巯基-RGD线肽的化学本质与结构特征

一、化学本质与结构特征

RGD-SH(巯基-RGD线肽)是一种通过化学偶联技术将RGD三肽序列(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)与巯基(-SH)结合的功能化生物材料。其核心结构包含:

RGD序列:作为整合素受体的特异性配体,可识别肿瘤细胞及新生血管内皮细胞表面高表达的整合素(如αvβ3、αvβ5),介导细胞黏附、迁移和增殖。

巯基(-SH):作为活性反应基团,可通过金硫键(Au-S)、迈克尔加成或与马来酰亚胺(MAL)形成硫醚键,实现与纳米载体(如金纳米粒、脂质体、介孔二氧化硅纳米粒)的稳定偶联。

聚乙二醇(PEG)链(可选):在RGD-PEG-SH结构中,PEG链作为间隔臂可优化靶向配体取向、增强水溶性、减少非特异性吸附,并延长体内循环时间。

二、功能机制与应用场景

靶向药物递送

机制:RGD序列介导主动靶向,巯基与纳米载体偶联后,通过增强渗透与滞留效应(EPR)实现双模靶向(被动+主动),使纳米粒在肿瘤部位的蓄积量提高2-5倍。

案例:

金纳米粒:利用Au-S键偶联SH-RGD,增强靶向性及光热治疗潜力,同时负载化疗药物(如阿霉素)实现诊疗一体化。

脂质体/聚合物纳米粒:通过DSPE-PEG-MAL连接SH-RGD,延长循环时间并赋予靶向性,降低毒副作用。

介孔二氧化硅纳米粒:表面修饰马来酰亚胺后偶联SH-RGD,实现药物控释与靶向协同。

细胞成像与诊断

荧光标记:巯基可与荧光探针(如FITC、Cy3.5)偶联,实现肿瘤细胞的实时成像。

多模态成像:金纳米粒偶联SH-RGD可同时实现CT/光声成像,提高诊断准确性。

组织工程与再生医学

仿生材料:将SH-RGD引入生物材料表面,通过模拟细胞外基质(ECM)特性,促进细胞黏附、增殖和分化,支持组织再生。

细胞培养基:作为细胞培养基底,增强细胞在体外的黏附和生长,为细胞研究提供可靠支持。

免疫治疗

靶向免疫调节:RGD序列可靶向肿瘤相关巨噬细胞(TAMs),通过递送免疫调节剂(如PD-1/PD-L1抑制剂)重塑肿瘤免疫微环境。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

RGD-SH,巯基-RGD线肽

关于我们:

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