Methotrexate-PEG-COOH,甲氨蝶呤聚乙二醇羧基
Methotrexate-PEG-COOH(甲氨蝶呤聚乙二醇羧基)是一种由甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)、PEG 链和羧基通过共价键连接而成的靶向药物 - 聚合物偶联物。其分子结构中,MTX 作为抗肿*药物和靶向配体(可与叶酸受体结合),PEG 链改善水溶性和生物相容性,羧基提供进一步偶联的活性位点,在肿瘤靶向治疗和药物递送领域具有重要应用。
物理性质方面,该化合物为黄色粉末,分子量可调节(2000-20000 Da),水溶性优异(溶解度 > 50mg/mL),远高于游离 MTX(水溶性差),在极性有机溶剂中也有良好的溶解性。化学稳定性较好,在生理条件下不易水解,PEG 链的存在可减少 MTX 的结晶沉淀,提高药物的稳定性。
化学性质上,羧基可与氨基在缩合剂作用下反应,实现与其他生物分子或载体的偶联;MTX 保留与叶酸受体的高亲和力(Ki 值在纳摩尔级别),可引导偶联物靶向聚集于高表达叶酸受体的肿瘤细胞;PEG 链能降低偶联物的免疫原性,延长其在体内的循环时间,减少对正常组织的毒副作用。
应用领域中,Methotrexate-PEG-COOH 主要用于构建肿瘤靶向递送系统。在药物递送中,可通过羧基与纳米载体(如脂质体、聚合物胶束)表面的氨基反应,将 MTX 和 PEG 链引入载体表面,使载体同时具备靶向性和长循环特性,提高 MTX 在肿瘤部位的富集,增强抗**疗效。在联合治疗中,可通过羧基偶联其他抗肿*药物(如阿霉素、紫杉醇),实现多药协同递送,降低单一药物的耐药性。在药物修饰中,可与抗体偶联,制备抗体 - 药物偶联物(ADC),利用抗体的特异性和 MTX 的靶向性,双重提高治疗的精准性。
储存该化合物需密封于干燥容器中,置于 - 20℃避光环境,防止 MTX 降解和羧基氧化,可稳定保存 2 年以上。使用时,用无菌水或 pH 7.4 的 PBS 缓冲液溶解,与氨基反应时需加入 EDC/NHS 活化羧基,室温反应 2-4 小时,反应完成后需纯化去除未反应试剂,通过 HPLC 验证偶联效率。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月4日