DBCO-Val-Cit-OH，二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-羟基的功能与应用

产品名称：DBCO-Val-Cit-OH，二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-羟基的功能与应用

功能与应用

1. 靶向药物递送（ADC）

机制：

DBCO 与叠氮化物修饰的抗体结合，形成 ADC，将细胞毒性药物（如 MMAE）精准递送至癌细胞。

Val-Cit 连接子在肿瘤细胞溶酶体中被组织蛋白酶 B 切割，释放活性药物，实现靶向杀伤。

优势：

高特异性：药物仅在肿瘤细胞内释放，减少全身毒性。

强效性：MMAE 等微管抑制剂通过抑制细胞分裂，高效杀伤癌细胞。

案例：

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE：一种典型的 ADC 结构，用于乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤等癌症的治疗。

新型 exolinker 策略：通过亲水性四肽（如 EEVC 或 EVC）掩盖药物疏水性，提高 ADC 稳定性，抵抗酶解，降低脱靶毒性。

2. 生物标记与成像

机制：

DBCO 可与叠氮化物标记的荧光探针（如 ICG）结合，实现体内追踪和成像。

应用场景：活细胞成像、肿瘤标记、神经科学中的分子追踪。

案例：

ICG-DBCO：通过点击化学反应标记蛋白质或细胞，用于近红外荧光成像。

3. ADC 设计优化

新型连接子技术：

exolinker 策略：将可裂解肽连接子重新定位到对氨基苄基氨基甲酸酯（PAB）部分的 exo 位置，利用四肽的亲水性提高 ADC 稳定性。

优势：

抵抗羧酯酶 Ces1C 和中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）的酶解，减少药物过早释放。

提高药代动力学（PK）特性，延长药物半衰期。

实验数据：

APL-1081/APL-1091：含 exolinker 的 ADC 在体内实验中表现出比传统 ADC（如 Kadcyla）更高的抗肿瘤活性。

APL-1092：基于 exatecan 的 ADC 在相同剂量下抗*瘤效果显著优于市场领先产品 T-DXd。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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