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DOX-PEG-NHS,阿霉素聚乙二醇活性酯

2025-08-08 分享
产品名称:DOX-PEG-NHS,阿霉素聚乙二醇活性酯

DOX-PEG-NHS 是一种由阿霉素(DOX,Doxorubicin)、聚乙二醇(PEG)链和活性酯(NHS,琥珀酰亚胺酯)通过共价键连接形成的药物 - 聚合物共轭物,其分子结构中,阿霉素和 NHS 分别位于 PEG 链的两端,PEG 链的分子量通常选择 1k 至 20k 不等,以平衡药物负载量和水溶性等性能。

该共轭物的理化性质较阿霉素有显著改善。阿霉素本身水溶性较差,且在体内易被快速清除,而 DOX-PEG-NHS 由于 PEG 链的引入,水溶性大幅提高,能够形成稳定的水溶液。同时,PEG 链的空间位阻效应减少了阿霉素分子间的聚集,提高了其稳定性。NHS 活性酯基团在中性至弱碱性条件下(pH 7.0-8.5)具有较高的反应活性,能与生物分子中的氨基(如蛋白质的赖氨酸残基、抗体的氨基等)发生特异性共价反应,形成稳定的酰胺键,这为共轭物的靶向修饰提供了可能。此外,DOX-PEG-NHS 保留了阿霉素的荧光特性和抗肿*活性,便于对其进行追踪和药效评估。

在作用机制方面,DOX-PEG-NHS 结合了阿霉素的抗肿*作用和 PEG 的缓释与靶向功能。阿霉素作为一种广谱抗肿*药物,通过嵌入 DNA 双链,抑制拓扑异构酶 Ⅱ 的活性,阻止 DNA 复制和转录,从而诱导肿瘤细胞凋亡。PEG 链的引入延长了药物在体内的循环时间,减少了肾脏排泄和网状内皮系统的清除,提高了药物在肿瘤部位的富集;NHS 活性酯基团则可与肿瘤靶向分子(如抗体、肽段)的氨基反应,实现药物的靶向修饰,使药物更精准地到达肿瘤组织,减少对正常细胞的损伤。

DOX-PEG-NHS 在肿瘤治疗领域具有重要应用。可直接作为抗肿*药物使用,通过静脉注射后在体内循环,被动靶向肿瘤组织(利用肿瘤血管的高通透性和滞留效应,即 EPR 效应);也可通过 NHS 活性酯与靶向分子偶联,制备靶向药物递送系统,主动靶向高表达特定抗原的肿瘤细胞,提高治疗的特异性和有效性。此外,该共轭物还可用于制备药物涂层支架、纳米粒子等剂型,进一步优化药物的释放动力学和递送效率。

储存 DOX-PEG-NHS 时,需在避光、干燥、低温(-20℃以下)的环境中密封保存,避免光照、高温和潮湿,以防阿霉素降解或 NHS 活性酯失活。使用时应溶解于无菌缓冲液中,现配现用,避免与氨基化合物接触以防提前反应。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏 

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

良林科研服务平台是从事 PEG 修饰剂(即 PEG derivatives 与 PEGylation 试剂)相关业务的专业供应商,其 PEG 衍生物品类丰富,涵盖 NHS-PEG、马来酰亚胺 PEG、巯基 PEG、氨基 PEG、叠氮 PEG、DSPE PEG、荧光 PEG 等众多类型。

在品牌背景方面,良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司。该平台专注于服务全球研发工作者,公司配备了先进的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器设备,具备完备的生产、研发、检测全生产线能力。良林生物旨在为客户提供有机化合物定制合成及生产服务,所生产的科研级别产品主要用于药物传递与药物纳米靶向领域,目前经营的产品除 PEG 衍生物外,还包括合成磷脂、嵌段共聚物、纳米金、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、活性荧光染料、荧光量子点、点击化学以及大环配体等。

DOX-PEG-NHS

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小编:HLL 2025年8月8日