DOX-PEG-COOH，阿霉素聚乙二醇羧基

DOX-PEG-COOH 是由阿霉素（DOX）、聚乙二醇（PEG）链和羧基通过共价键连接而成的药物 - 聚合物偶联物。阿霉素是一种广谱蒽环类抗肿*药物，通过嵌入 DNA 双链、抑制拓扑异构酶 Ⅱ 等机制发挥抗肿*作用，但存在心脏毒性和耐药性等问题；PEG 链的引入可改善阿霉素的水溶性，减少其与正常组织的非特异性结合，降低毒性，同时延长药物在体内的循环时间；末端的羧基具有较高的反应活性，可与氨基、羟基等基团发生反应，用于偶联靶向分子或其他功能单元。

化学性质上，DOX-PEG-COOH 在水、 PBS 缓冲液等水性介质中溶解性良好，克服了阿霉素在水中溶解度低的缺点。PEG 链与阿霉素的连接键通常为可降解的酯键或酰胺键，在生理条件下可缓慢水解，释放出游离的阿霉素发挥药效。羧基在缩合剂（如 EDC、DCC）存在下，能与氨基反应形成酰胺键，或与羟基反应形成酯键。该化合物储存时需避光、冷藏，避免高温和强光照射，以防阿霉素降解。

在抗肿*治疗中，DOX-PEG-COOH 具有显著的优势。PEG 链的空间位阻作用可减少药物被肾脏快速清除，延长其在体内的循环时间，通过肿瘤组织的高通透性和滞留效应（EPR 效应），药物更多地富集在肿瘤部位，提高局部药物浓度，增强抗肿*效果。同时，PEG 链可减少药物与心肌细胞的结合，降低心脏毒性。临床前研究表明，与游离阿霉素相比，该偶联物在动物模型中能显著抑制肿瘤生长，且体重减轻、心肌损伤等副作用明显减轻。

通过羧基偶联靶向分子，可进一步提高 DOX-PEG-COOH 的肿瘤靶向性。例如，将其与肿瘤细胞表面高表达的受体（如叶酸受体、表皮生长因子受体）的配体偶联，药物可通过受体介导的内吞作用被肿瘤细胞特异性摄取，减少对正常细胞的损伤。在乳腺癌治疗中，将其与 HER2 抗体偶联，可特异性靶向 HER2 阳性乳腺癌细胞，提高治疗的精准性。

在药物递送系统中，DOX-PEG-COOH 可作为功能单元用于构建复合载体。将其包载或偶联到脂质体、纳米粒等载体中，PEG 链可增强载体的稳定性和长循环特性，羧基则可用于进一步修饰靶向基团或成像分子，实现诊疗一体化。例如，将其与荧光染料标记的纳米粒结合，可在递送药物的同时，通过荧光成像观察药物在肿瘤部位的分布，评估治疗效果。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏 

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

良林科研服务平台是从事 PEG 修饰剂（即 PEG derivatives 与 PEGylation 试剂）相关业务的专业供应商，其 PEG 衍生物品类丰富，涵盖 NHS-PEG、马来酰亚胺 PEG、巯基 PEG、氨基 PEG、叠氮 PEG、DSPE PEG、荧光 PEG 等众多类型。

在品牌背景方面，良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司。该平台专注于服务全球研发工作者，公司配备了先进的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器设备，具备完备的生产、研发、检测全生产线能力。良林生物旨在为客户提供有机化合物定制合成及生产服务，所生产的科研级别产品主要用于药物传递与药物纳米靶向领域，目前经营的产品除 PEG 衍生物外，还包括合成磷脂、嵌段共聚物、纳米金、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、活性荧光染料、荧光量子点、点击化学以及大环配体等。

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小编：HLL 2025年8月11日