2828476-88-4,Pomalidomide-C6-NHS ester应用于分子偶联与探针开发
英文名称: Pomalidomide-C6-NHS ester
中文名称: N/A
MF: C24H26N4O8
MW: 498.49
CAS: 2828476-88-4
产品简介:
Pomalidomide-C6-NHS ester是一种基于来那度胺类分子衍生物Pomalidomide设计的化学试剂,其结构中引入了六碳(C6)间隔臂以及NHS酯(N-羟基琥珀酰亚胺酯)活性基团。该分子被广泛应用于分子偶联与探针开发,尤其是在PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)技术的研究中具有重要作用。
Pomalidomide是一种小分子配体,能够与E3泛素连接酶复合物中的CRBN蛋白特异性结合,进而作为靶向蛋白降解系统中的关键配体。在此基础上,通过在分子结构上引入C6链臂,Pomalidomide-C6-NHS ester获得了额外的化学灵活性。六碳间隔臂提供了适度的柔性和空间距离,使得该分子可以更好地与另一端的功能分子或探针进行连接,同时避免空间位阻的影响。
NHS酯活性基团则使其能够在温和条件下与含伯胺的分子(如蛋白质、多肽、探针分子或聚合物)发生高效偶联,生成稳定的酰胺键。这种反应常在弱碱性条件下进行,操作简便且效率高,适合大多数生物分子修饰需求。通过这种偶联方式,研究人员可以将Pomalidomide基团连接至多种功能分子上,例如荧光染料、药物分子或其他小分子模块,用于开发新型探针或降解剂。
在PROTAC研究中,Pomalidomide-C6-NHS ester常被用作E3配体模块,与另一端的靶蛋白结合配体通过化学链臂连接,形成双功能小分子,从而实现对特定蛋白的靶向降解。这种策略已成为药物研发和分子生物学研究中的重要方向。
除PROTAC外,Pomalidomide-C6-NHS ester也可以用于生物探针的制备。例如,它可以连接到荧光分子上,用于追踪CRBN相关的分子相互作用,或用于化学生物学实验中探索E3连接酶的作用机制。由于NHS酯的高效反应性,制备过程通常具有良好的标记效率和较高的产物稳定性。
综上,Pomalidomide-C6-NHS ester是一种兼具E3配体功能与高效偶联能力的化学工具,结合了Pomalidomide的生物学特性与NHS酯的化学活性,在蛋白降解研究、探针开发及新型分子设计中均具有广泛应用价值。
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