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DMG-PEG-NHS,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺的应用场景

2025-08-18 分享

产品名称:DMG-PEG-NHS,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺的应用场景

一、功能机制

DMG-PEG-NHS的核心功能是通过活性酯反应实现载体的快速、高效功能化,其作用流程如下:

载体形成:疏水性药物被包裹在DMG的脂质核心中,PEG形成亲水冠层,NHS暴露在外。

体内循环:PEG屏蔽避免载体被快速清除,延长血液半衰期;NHS保持惰性,不与生物分子发生非特异性反应(但需注意在血液中可能缓慢水解)。

功能化修饰:通过NHS与叠氮化物修饰的分子(如靶向配体、荧光探针)发生SPAAC反应,实现载体的靶向化、成像化或多模态化。

体外修饰:在载体制备后,直接加入含氨基的分子(如抗HER2抗体、RGD肽),在pH 7.5-8.5的缓冲液中反应,通过NHS酯与氨基形成酰胺键,实现高效偶联。

体内修饰的限制:NHS酯在体内可能因与血液中的氨基(如白蛋白)反应而降低修饰效率,因此通常建议体外修饰后再给药。

靶向/治疗:修饰后的载体通过靶向配体结合肿瘤细胞,或通过荧光探针进行成像,最终释放药物发挥治疗作用。

二、应用场景

DMG-PEG-NHS主要用于药物递送系统的功能化修饰,典型应用包括:

靶向药物递送:通过NHS连接含氨基的靶向配体(如抗EGFR抗体、转铁蛋白),实现载体对特定肿瘤细胞(如肺癌、乳腺癌)的精准靶向。

多模态成像:连接荧光探针(如FITC、CY5)或放射性核素螯合剂(如DTPA),构建光学-核医学多模态成像载体,提高肿瘤检测的灵敏度。

生物偶联与标记:用于脂质体、纳米颗粒等载体的表面修饰,连接生物分子(如酶、DNA),构建多功能纳米平台(如酶催化治疗、基因递送)。

亲和纯化:连接生物素(通过NHS-生物素反应),利用链霉亲和素-生物素相互作用实现载体的快速纯化或分离。


DMG-PEG-NHS,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺

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