产品资讯

CY5标记的氟维司群,Cy5-Fulvestrant的反应机制

2025-08-20 分享

CY5标记的氟维司群,Cy5-Fulvestrant的反应机制

Cy5-Fulvestrant 是通过将选择性雌激素受体拮抗剂氟维司群(Fulvestrant, C32H47FO3S)与花菁染料 Cyanine5(Cy5)共价偶联形成的荧光标记分子。Fulvestrant 分子中含有羟基、磺酰基及疏水长链尾基,为荧光标记提供化学位点。Cy5-Fulvestrant 的反应机制主要涉及活化羟基或氨基与Cy5活性团的共价结合,从而形成稳定偶联产物,实现药物示踪和分子研究。

反应机制特点:

活性位点选择——Fulvestrant 分子含有多个可反应官能团,其中羟基或末端修饰链为主要偶联位点。Cy5 常以 NHS 酯、活化羧酸或异氰酸酯形式存在,通过亲核攻击形成稳定酰胺或碳酸酯键。

共价偶联原理——Cy5-NHS 酯与 Fulvestrant 羟基或氨基反应,羟基的氧原子对酰基碳进行亲核攻击,形成酯键或酰胺键,同时释放 N-羟基琥珀酰亚胺作为离去基。反应通常在缓冲溶液(pH 7–9)中进行,以保证官能团活性和荧光团稳定性。

化学选择性与反应条件——由于 Fulvestrant 分子含多官能团,偶联反应需控制pH、溶剂及反应时间,避免羟基或磺酰基过度副反应。有机溶剂或水/有机混合溶剂可增强反应效率,同时保持Cy5光学性能。

产物稳定性——偶联形成的酰胺键或酯键化学稳定,耐中性缓冲液及一般生物实验条件。偶联后,Cy5荧光团暴露于水相,确保高量子产率和近红外发射特性。

能量传递与分子特性——Fulvestrant 药物骨架提供疏水环境,降低荧光团在水相中的猝灭,改善荧光稳定性。同时,偶联体系允许进一步结合载体或PEG化修饰,实现体内药物递送和示踪实验。

表征与验证——通过质谱(MS)可确认分子量变化,核磁共振(NMR)可验证官能团偶联状态,紫外/荧光光谱分析可测定荧光性能及偶联效率。反应机制的优化确保Cy5-Fulvestrant结构完整、功能稳定,可用于体外和体内实验示踪。

产品名称:CY5标记的氟维司群,Cy5-Fulvestrant

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

Cy5-Fulvestrant

推荐产品:

CY5.5标记甲基丙烯酰化透明质酸 CY5.5-HAMA

CY5.5标记胶原蛋白 CY5.5-胶原蛋白

CY5.5标记介孔硅,50nm, cy5.5-介孔硅,50nm,

CY5.5标记精氨酸 CY5.5-Arginine

CY5.5标记菊粉 CY5.5-inulin

CY5.5标记聚酰胺-胺树状大分子,G6, CY5.5-PAMAM,G6,

仅用于科研,不能用于人体。小编axc