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DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP用于生物医药领域的抗体-药物偶联物合成

2025-08-20 分享

DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 的性质

化学性质与结构
DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP是一种多功能化学连接子,主要用于生物医药领域的抗体-药物偶联物(ADC)合成。其结构特点包括:DBCO(Dibenzocyclooctyne)环辛烯基部分,具有高效的铜自由点击反应能力;PEG3(聚乙二醇三单元)提供一定的空间柔性和水溶性改善;Val-Cit为二肽连接基,常用于酶可切割连接,PAB(p-aminobenzyl)为自切割释放基团;PNP(对硝基苯酯)是活性酯末端,可与胺类分子发生亲核取代反应形成稳定酰胺键。

物理性质
此类化合物一般为白色或淡黄色固体粉末,吸湿性中等,易于在干燥条件下保存。由于含有PEG链,其水溶性较好,但整体结构疏水性区域(DBCO和PAB部分)仍存在,可能需要混合溶剂(如DMSO、DMF)以充分溶解。分子量较大,约在1000–2000 Da范围,根据PEG长度略有差异。

化学反应特性

点击化学反应:DBCO末端可以与含叠氮基的分子进行Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition (SPAAC)反应,无需铜催化,反应温和、快速、高选择性。

酶可切割性:Val-Cit二肽连接在体内可被赖氨酸酶或其他特异性蛋白酶切割,释放活性药物。

酰胺形成反应:PNP活性酯末端可与含胺基的分子反应,生成稳定酰胺键,用于偶联蛋白或多肽。

稳定性

化合物在干燥、低温(-20℃)避光条件下相对稳定。

水溶液中PNP活性酯易水解,应在使用前现配或保持低温。

对酸碱条件敏感,强酸或强碱可能破坏活性酯或肽键。

应用

主要用于ADC药物研发,可通过DBCO-PEG部分与Azide标记的蛋白质或抗体偶联。

可设计可控药物释放系统,通过Val-Cit-PAB实现靶向酶解释放。

在生物正交化学、蛋白质修饰、靶向治疗分子构建中广泛应用。

DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

我们致力于为广大科研用户提供优质、高效、可信赖的产品和技术服务支持。

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