BCN-DOTA，环丙烷环辛炔偶联四氮杂环十二烷四乙酸的制备方法

产品名称：BCN-DOTA，环丙烷环辛炔偶联四氮杂环十二烷四乙酸的制备方法

制备方法

（1）化学合成路线

DOTA的活化：

将DOTA的羧基通过EDC/NHS活化，形成活性酯中间体，便于与BCN修饰的分子（如氨基-BCN）发生酰胺化反应。

反应条件：pH 7.0-7.4，室温，惰性气体保护。

BCN修饰的引入：

方法1：直接合成BCN修饰的DOTA前体（如通过BCN-羧酸与DOTA的氮原子反应）。

方法2：将活化后的DOTA与BCN修饰的胺（如BCN-乙胺）反应，形成酰胺键连接。

反应条件：需优化反应时间（2-24小时）和催化剂用量（如DMAP），避免副反应。

纯化与表征：

通过HPLC或柱层析纯化BCN-DOTA，去除未反应的原料。

使用质谱（MS）、核磁共振（NMR）和红外光谱（IR）确认分子结构，特别是BCN的特征峰（IR: 炔烃C≡C伸缩振动约2100 cm⁻¹）。

（2）金属螯合

将纯化后的BCN-DOTA与金属盐溶液（如GaCl₃、LuCl₃）混合，调节pH至5.0-6.0，搅拌过夜使金属完全螯合。

纯化：通过离心或色谱法去除未螯合的金属离子，确保产物纯度。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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