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Cy5-Masitinib,CY5标记马赛替尼的化学结构

2025-08-21 分享

Cy5-Masitinib,CY5标记马赛替尼的化学结构

Cy5-Masitinib 是通过将荧光染料 Cy5 共价偶联到小分子酪氨酸激酶抑制剂马赛替尼(Masitinib)上形成的功能化化合物。马赛替尼分子结构复杂,含有芳香环、哌嗪环、酰胺及羟基等多个官能团,为荧光标记提供了丰富的偶联位点。通常通过 Cy5 的活性酯(NHS)或炔基衍生物实现共价连接,在温和条件下通过酰胺键或酯键将 Cy5 分子稳定偶联到马赛替尼分子上,从而保留小分子的化学骨架和生物活性。

从化学结构角度分析,Cy5-Masitinib 的分子由两部分组成:一部分是马赛替尼的酪氨酸激酶抑制骨架,其芳香环系统提供 π–π 相互作用位点,并且酰胺和羟基官能团具有亲核活性;另一部分是 Cy5 荧光团,其共轭 π 系统赋予分子强荧光特性。偶联后,Cy5 与马赛替尼之间通过稳定的共价键连接,使整个分子兼具原小分子的化学特性和荧光团的光学特性。

在分子设计中,偶联位置的选择尤为重要。通常选取不影响小分子活性位点的氨基或羟基进行修饰,以保证马赛替尼核心结构的稳定性和功能完整性。Cy5 的大共轭系统使得分子在可见光区发射强烈荧光,便于在化学研究和分析实验中进行示踪和定量分析。偶联过程中,需要控制反应溶剂、pH 值及温度,以防止马赛替尼骨架降解或 Cy5 活性团水解,通常在有机溶剂如 DMF 或 DMSO 中进行,并加入碱性助剂如三乙胺以提高反应效率。

结构上,Cy5-Masitinib 保留了马赛替尼的芳香环系统、哌嗪环和酰胺骨架,同时引入了 Cy5 的共轭荧光团。这种结构使其在分子研究中既能发挥小分子的结合能力,又能提供光学信号,实现对分子在复合体系、纳米载体或反应环境中的分布和动力学行为的可视化分析。通过质谱、核磁共振(NMR)及光谱分析可确认偶联成功及结构完整性。

产品名称:Cy5-Masitinib,CY5标记马赛替尼

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

Cy5-Masitinib

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仅用于科研,不能用于人体。小编axc